Gli inibitori di GRK 5 appartengono a una categoria specifica di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella modulazione delle vie di segnalazione cellulare. Per comprendere questi inibitori, è essenziale comprendere innanzitutto la funzione del GRK 5, acronimo di G protein-coupled receptor kinase 5. Le GRK sono una famiglia di chinasi responsabili della regolazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), proteine integrali di membrana che trasmettono segnali da molecole extracellulari all'interno della cellula. La GRK 5, in particolare, svolge un ruolo fondamentale nella desensibilizzazione e nell'internalizzazione dei GPCR. Quando un GPCR viene attivato dal legame con il suo ligando, inizia una cascata di eventi intracellulari. La GRK 5 agisce come regolatore negativo fosforilando il recettore attivato, spegnendolo di fatto. Questo evento di fosforilazione promuove il legame delle β-arrestine al recettore, portando alla sua internalizzazione e alla successiva desensibilizzazione, attenuando in ultima analisi la risposta cellulare al ligando.
GRK 5 Inibitori, come suggerisce il nome, sono composti specificamente progettati per colpire e inibire l'attività di GRK 5. Questi inibitori possono funzionare attraverso vari meccanismi, come legarsi in modo competitivo al sito attivo della chinasi o alterare la sua conformazione, impedendo così la sua fosforilazione dei GPCR. Bloccando la GRK 5, questi inibitori modulano la segnalazione dei GPCR, prolungando la durata dell'attivazione dei GPCR e amplificando le risposte cellulari. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di GRK 5 sono di grande interesse nel campo della farmacologia molecolare e della biologia cellulare, poiché offrono un mezzo per manipolare specifiche vie di segnalazione a scopo di ricerca. La comprensione di questi inibitori fornisce preziose indicazioni sulle complessità della regolazione dei GPCR e apre la possibilità di esplorare nuove strategie di sviluppo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220 agisce come un potente inibitore della chinasi 5 del recettore accoppiato a proteine G (GRK5), mostrando una notevole selettività che influenza la fosforilazione del recettore e la successiva modulazione della segnalazione. Il suo profilo di interazione unico gli consente di interrompere le funzioni regolatorie di GRK5, determinando un'alterazione dell'attività del recettore. Il comportamento cinetico del composto promuove una risposta finemente regolata nei percorsi cellulari, evidenziando il suo ruolo nell'intricato equilibrio dei meccanismi di trasduzione del segnale. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide è un composto naturale che ha dimostrato la capacità di ridurre l'espressione di GRK5. Si ritiene che eserciti i suoi effetti attraverso la modulazione delle vie di segnalazione che controllano l'espressione genica. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-Epigallocatechina gallato, un componente principale del tè verde, è stato trovato per inibire l'espressione di GRK5. Si pensa che la sua azione sia mediata dalle sue proprietà antiossidanti e dalla sua capacità di modulare le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina, il componente attivo della curcuma, riduce l'espressione di GRK5. Si ritiene che eserciti i suoi effetti attraverso le sue proprietà antinfiammatorie e la modulazione delle vie di segnalazione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un polifenolo presente nel vino rosso, ha il potenziale di inibire l'espressione di GRK5. Si pensa che la sua azione inibitoria su GRK5 sia mediata dalla sua attività antiossidante e dalla sua capacità di modulare i percorsi di segnalazione. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina, un flavonoide presente in molte piante, è stata osservata per ridurre i livelli di espressione di GRK5. Si ritiene che i suoi effetti siano mediati dalle sue proprietà antiossidanti e dalla sua capacità di modulare le vie di segnalazione. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina, un isoflavone presente nella soia, ha mostrato un potenziale di inibizione dell'espressione di GRK5. Si ritiene che eserciti i suoi effetti attraverso la capacità di modulare le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il DL-Sulforafano, un composto presente nei broccoli, ha dimostrato la capacità di inibire l'espressione di GRK5. Si pensa che la sua azione inibitoria sia mediata dalla sua capacità di modulare le vie di segnalazione coinvolte nell'espressione genica. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La crisina, un flavonoide presente nel miele, ha dimostrato di ridurre l'espressione di GRK5. Si ritiene che i suoi effetti siano mediati dalle sue proprietà antiossidanti e dalla sua capacità di modulare le vie di segnalazione. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubina, un componente della medicina tradizionale cinese, ha un potenziale nell'inibire l'espressione di GRK5. Si pensa che la sua azione inibitoria su GRK5 sia mediata dalla sua capacità di interferire con i percorsi di segnalazione cellulare. | ||||||