GRF-1 Attivatori
Gli attivatori di GRF-1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, 2-APB CAS 524-95-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 e NSC 23766 CAS 733767-34-5.
Gli attivatori di GRF-1 comprendono una serie di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale di GRF-1 attraverso la loro influenza sulle vie di segnalazione cellulare e sulle dinamiche citoscheletriche. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare bersagli che svolgono ruoli nella motilità e nella struttura cellulare, potenziando così il ruolo di GRF-1 nei riarrangiamenti citoscheletrici. Allo stesso modo, agenti come Y-27632 e GSK269962A, entrambi inibitori di ROCK, favoriscono un ambiente favorevole alla diffusione cellulare e alla riorganizzazione del citoscheletro di actina, processi in cui GRF-1 è un regolatore critico. Inibendo l'attività della miosina II ATPasi, la blebbistatina modula la contrattilità mediata dalla miosina II, influenzando l'architettura cellulare e rendendo potenzialmente necessario un aumento dell'attività di GRF-1 per mantenere l'integrità citoscheletrica.
Inoltre, molecole come PD98059 e ML141 modulano rispettivamente la via MAPK/ERK e l'attività di Cdc42, mettendo in discussione l'equilibrio cellulare ed eventualmente aumentando l'attività di GRF-1 per compensare questi cambiamenti. Questa modulazione è completata da inibitori della calpaina come la calpeptina, che stabilizzano le proteine all'interno del citoscheletro, potenzialmente rafforzando il ruolo regolatore di GRF-1 nella dinamica dell'actina. Composti come il jasplakinolide e la latrunculina A influenzano direttamente la polimerizzazione e la stabilità dell'actina, richiedendo un riarrangiamento attivo del citoscheletro, un processo in cui GRF-1 svolge probabilmente un ruolo centrale nel facilitare le risposte dinamiche delle cellule.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta direttamente i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta può attivare gli effettori a valle come la PKA. È stato dimostrato che l'attivazione della PKA regola il citoscheletro di actina, il che è rilevante per il ruolo di GRF-1 come attivatore della GTPasi della famiglia Rho, potenziando così l'attività di GRF-1 nella segnalazione cellulare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK, un effettore a valle di RhoA. L'inibizione di ROCK porta a una riduzione della formazione di fibre di stress e della contrazione cellulare, il che può spostare l'equilibrio verso i processi cellulari che richiedono un'attività attiva della GTPasi mediata da GRF-1 per la regolazione di RhoA. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare i substrati che influenzano la dinamica del citoscheletro di actina. L'attivazione della PKC può sinergizzare con il ruolo di GRF-1 nella modulazione delle GTPasi Rho, potenziando così la funzione regolatrice di GRF-1 sul citoscheletro. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che influenza indirettamente il percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 potrebbe portare ad alterazioni nelle dinamiche di segnalazione, come la riduzione dei cicli di feedback negativo, che potrebbero potenziare le vie in cui è coinvolto GRF-1, in particolare quelle associate alla regolazione del citoscheletro. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 inibisce l'attivazione di Rac1 bloccando la sua interazione con i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), il che potrebbe spostare l'equilibrio dell'attività della Rho GTPasi verso RhoA e Cdc42, processi in cui GRF-1 è direttamente coinvolto, potenzialmente migliorando l'attività di GRF-1 nel promuovere l'assemblaggio dell'actina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore della GTPasi Cdc42 che può potenziare indirettamente l'attività di GRF-1, aumentando il requisito della funzione di attivazione della GTPasi di GRF-1 in presenza di una diminuzione dell'attività di Cdc42, promuovendo così i processi di polimerizzazione dell'actina regolati da GRF-1. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A è un inibitore di ROCK, come Y-27632, e potenzia i processi cellulari regolati negativamente da ROCK. Questo può portare ad un aumento dell'attività di GRF-1 nella regolazione del citoscheletro di actina attraverso la sua funzione di attivazione della GTPasi. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un inibitore della calpaina che può stabilizzare le proteine citoscheletriche impedendone la degradazione. Questa stabilizzazione potrebbe aumentare la necessità di regolazione mediata da GRF-1 del citoscheletro di actina, potenziando indirettamente la sua attività. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Il jasplakinolide stabilizza i filamenti di actina e può portare ad un aumento della nucleazione e della polimerizzazione, il che può potenziare l'attività di GRF-1, poiché quest'ultimo può regolare la dinamica dell'actina come parte della sua funzione di attivazione della GTPasi per la famiglia Rho. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatina è un inibitore dell'attività della miosina II ATPasi, con conseguente riduzione della contrattilità mediata dalla miosina II. Questo può alterare la dinamica dell'actina in un modo che può richiedere una maggiore attività di GRF-1 per la riorganizzazione citoscheletrica. | ||||||