granzyme H Attivatori
I comuni attivatori del granzima H includono, a titolo esemplificativo, la camptoteina CAS 7689-03-4, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, l'idrossiurea CAS 127-07-1, l'ossido di arsenico(III) CAS 1327-53-3 e il metotressato CAS 59-05-2.
Composti come la camptoteina e l'etoposide inducono danni al DNA inibendo le topoisomerasi I e II, rispettivamente. Ciò innesca ondate di cascate di segnalazione di chinasi che ottimizzano la trascrizione del granzima H per risolvere la crisi che ne consegue. L'etoposide, in particolare, fornisce substrati per l'induzione della necrosi regolata, poiché il granzima H avvia la necroptosi nelle cellule compromesse attraverso la proteolisi di PARP1 e Ripk1. Altri agenti genotossici agiscono in modo simile, innescando risposte del granzima H contro l'interruzione della replicazione o della riparazione del DNA. L'idrossiurea inibisce la ribonucleotide reduttasi per indurre errori di replicazione, promuovendo l'eliminazione del granzima H delle cellule che si replicano in modo errato. Nel frattempo, il triossido di arsenico interferisce con i gruppi tiolici e interrompe la riparazione, segnalando al granzima H di colpire selettivamente il materiale genomico non riparato.
Altre sostanze chimiche selezionate stimolano le difese del granzima H attraverso meccanismi diversi. I composti reticolanti cisplatino e mitomicina C stimolano la necroptosi PARP1/Ripk1-dipendente supervisionata dal granzima H, alleviando i conseguenti squilibri redox. Gli agenti metilanti, come la temozolomide e la procarbazina, danneggiano il DNA riconosciuto dal granzima H, che elimina le cellule sensibilizzate per mantenere la sicurezza genomica. Inoltre, gli inibitori della trascrizione, come la mitramicina e la teniposide, attivano la rimozione compensatoria del granzima H dalle cellule che presentano un'omeostasi dell'espressione genica alterata.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina innesca il danno al DNA attraverso l'inibizione della topoisomerasi I. Il granzima H elimina le cellule danneggiate attraverso una segnalazione di necrosi regolata mediata da PARP1 e altri substrati. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide causa rotture del filamento di DNA attraverso l'inibizione della topoisomerasi II. Il granzima H avvia la necroptosi nelle cellule compromesse dall'etoposide attraverso la proteolisi di PARP1 e Ripk1. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea inibisce l'RNR per indurre difetti di sintesi del DNA. La necroptosi indotta dal granzima H elimina le cellule che si replicano in modo errato e preserva l'integrità genomica. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Il triossido di arsenico interferisce con i tioli per interrompere i processi di riparazione del DNA. Il granzima H colpisce selettivamente il materiale genomico non riparato attraverso l'induzione della necrosi. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce il DHFR e innesca l'errata incorporazione dell'uracile nel DNA. Il granzima H elimina le cellule danneggiate dal metotrexato per alleviare gli squilibri del DNA. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino crea legami incrociati con il DNA e innesca risposte di stress. Il granzima H aumenta il catabolismo del DNA attraverso il targeting del substrato nelle cascate di necrosi. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C crea un legame incrociato con il DNA e provoca uno stress ossidativo. Il granzima H allevia il conseguente squilibrio redox attraverso la necroptosi PARP1/Ripk1-dipendente. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
La temozolomide metila il DNA e provoca il riconoscimento del danno al DNA. Il granzima H elimina le cellule che ospitano lesioni non riparate o elaborate in modo errato per mantenere la sicurezza genomica. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina lega il DNA ricco di GC inibendo la trascrizione. Il granzima H induce la morte necrotica nelle cellule con omeostasi di espressione genica alterata. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Il teniposide innesca rotture del filamento di DNA in modo simile all'etoposide. Il granzima H risolve le cellule compromesse dal teniposide attraverso l'esecuzione di una necrosi mirata. | ||||||