GPR61 Attivatori

Gli attivatori GPR61 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e il Salmeterolo CAS 89365-50-4.

Gli attivatori di GPR61 comprendono una varietà di composti chimici che amplificano indirettamente il funzionamento di GPR61 attraverso vie di segnalazione distinte, che coinvolgono principalmente la modulazione dei livelli di cAMP intracellulare. La forskolina si distingue per la sua capacità di attivare direttamente l'adenilil ciclasi, elevando così i livelli di cAMP all'interno della cellula, che è un secondo messaggero critico per le vie di segnalazione di GPR61. Contemporaneamente, l'isoproterenolo e il salmeterolo funzionano come agonisti beta-adrenergici, che provocano anch'essi un aumento del cAMP, potenziando potenzialmente la via GPR61. Inoltre, composti come l'IBMX e il rolipram esercitano i loro effetti potenzianti inibendo le fosfodiesterasi, che normalmente degradano il cAMP, prolungando e possibilmente amplificando le cascate di segnalazione legate al GPR61. Attraverso un meccanismo simile, anche il cilostazolo, un inibitore della PDE3, potrebbe contribuire alla persistenza di livelli elevati di cAMP, favorendo indirettamente l'attività di GPR61.

Per ampliare la diversità degli attivatori di GPR61, l'adenosina e la prostaglandina E2 si impegnano con i rispettivi recettori per aumentare la produzione di cAMP, il che può portare a un rafforzamento indiretto della segnalazione di GPR61. Anche la dopamina e l'istamina, sebbene attraverso sottotipi recettoriali diversi (rispettivamente dopaminergici e istaminergici), possono influenzare l'accumulo di cAMP e, di conseguenza, l'attività di GPR61. Anche l'epinefrina, attraverso l'interazione con i recettori beta-adrenergici, è in grado di aumentare i livelli di cAMP e quindi la segnalazione di GPR61. Infine, ZM 241385, antagonizzando il recettore A2A dell'adenosina, potrebbe determinare un aumento dei livelli di cAMP, fornendo un'altra via attraverso la quale l'attivazione di GPR61 potrebbe essere facilitata.