GPR50 Inibitori

I comuni inibitori della GPR50 includono, ma non solo, il luzindolo CAS 117946-91-5, l'agomelatina CAS 138112-76-2, l'U-0126 CAS 109511-58-2, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

La classe chimica descritta come inibitori di GPR50 comprende agenti che bloccano direttamente l'attività della proteina GPR50 o modulano le vie di segnalazione influenzate da GPR50. Il GPR50 è un membro della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) ed è un recettore orfano, il che significa che il suo ligando endogeno non è noto. Anche se non esistono sostanze chimiche che inibiscono direttamente il GPR50, diversi composti possono influenzare le vie di segnalazione a cui il GPR50 è notoriamente associato, come la via del recettore della melatonina, la segnalazione MAPK, la via PI3K/AKT e altre che interagiscono con i meccanismi accoppiati a proteine G.

Composti come il luzindolo e il 4-PDOT, che sono antagonisti dei recettori della melatonina, hanno la capacità di disturbare il sistema melatoninergico, dove il GPR50 può formare eterodimeri con altri recettori della melatonina e quindi esercitare il suo effetto. Gli inibitori delle chinasi, come U0126 e PD98059, hanno come bersaglio MEK1/2, che è a monte della segnalazione ERK1/2, una via che GPR50 può influenzare. Altri composti, tra cui LY294002 e wortmannin, che inibiscono PI3K, o la rapamicina, che ha come bersaglio mTOR, possono modulare la via PI3K/AKT/mTOR. Poiché si è ipotizzato che la GPR50 abbia un impatto su queste vie, la loro modulazione può influenzare indirettamente l'attività della GPR50. Inoltre, agenti come la chelerythrine inibiscono la PKC, una chinasi che può essere coinvolta nella segnalazione del GPR50. Pertanto, questa classe di inibitori della GPR50 comprende una varietà di sostanze chimiche che hanno la capacità di interferire con la rete di vie di segnalazione cellulare che si ritiene la GPR50 regoli.