GPR40 Attivatori
Gli attivatori GPR40 più comuni includono, ma non solo, GW 9508 CAS 885101-89-3, TUG-424 CAS 1082058-99-8, acido 4-idrossi-isoftalico dimetil estere CAS 5985-24-0, acido linoleico CAS 60-33-3 e acido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-esaenoico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.
Gli attivatori di GPR40 appartengono a una specifica classe di composti chimici noti per la loro capacità di interagire e attivare il recettore 40 accoppiato a una proteina G (GPR40), noto anche come recettore 1 degli acidi grassi liberi (FFAR1). Il GPR40 è espresso principalmente nelle cellule beta pancreatiche e in alcuni tessuti del tratto gastrointestinale, ed è quindi un attore chiave nella regolazione del metabolismo del glucosio e dei lipidi. Questi attivatori sono caratterizzati da proprietà strutturali uniche che consentono loro di legarsi al recettore e di avviare cascate di segnalazione intracellulare. Quando il GPR40 viene attivato da questi composti, innesca una serie di eventi all'interno della cellula che portano, in ultima analisi, al rilascio di insulina e alla modulazione dell'omeostasi del glucosio e dei lipidi.
Dal punto di vista chimico, gli attivatori del GPR40 comprendono un gruppo eterogeneo di molecole; alcune delle più note appartengono alla classe degli acidi grassi liberi a catena lunga, come l'acido palmitico e l'acido oleico. Questi composti sono tipicamente caratterizzati dalla loro natura idrofobica, con una lunga coda idrocarburica e un gruppo funzionale acido carbossilico a un'estremità. Il meccanismo di legame specifico degli attivatori GPR40 prevede la loro interazione con una tasca di legame ben definita sulla superficie del recettore. Questa interazione porta a un cambiamento conformazionale del recettore, consentendogli di attivare le vie di segnalazione intracellulare, compresa la via della proteina Gq/11, che porta alla mobilizzazione del calcio e alla secrezione di insulina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
Il GW 9508 è un potente agonista del GPR40, caratterizzato dalla capacità di stabilire interazioni idrofobiche con residui specifici nei domini transmembrana del recettore. Questo legame stabilizza il recettore in una conformazione attiva, favorendo una maggiore segnalazione attraverso la via della fosfolipasi C. Le proprietà steriche uniche del composto facilitano un rapido inizio d'azione, influenzando la dinamica del recettore e potenzialmente modulando i processi metabolici a valle. La sua selettività sottolinea il suo ruolo nella regolazione fine delle risposte cellulari. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424 agisce come agonista selettivo per GPR40, mostrando caratteristiche di legame uniche che potenziano l'attivazione del recettore. La sua struttura molecolare consente un legame idrogeno specifico con gli amminoacidi chiave, promuovendo uno spostamento conformazionale che amplifica le cascate di segnalazione intracellulare. Il profilo cinetico del composto indica una rapida interazione con il recettore, che porta a un effetto pronunciato sul metabolismo lipidico. Inoltre, le distinte regioni idrofobiche di TUG-424 contribuiscono alla sua affinità e specificità recettoriale. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
L'acido 4-idrossi-isoftalico dimetil estere è un potente modulatore di GPR40, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche ed elettrostatiche con il recettore. Questo composto facilita una modulazione allosterica unica, aumentando la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. Le sue caratteristiche strutturali promuovono un'efficiente dimerizzazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. La rapida cinetica di legame e il profilo di solubilità favorevole del composto ottimizzano ulteriormente la sua dinamica di interazione con GPR40. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
In quanto acido grasso polinsaturo, l'acido linoleico può attivare GPR40, potenzialmente aumentandone l'espressione. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Il DHA è un acido grasso omega-3 che può agire su GPR40 per indurne l'espressione e influenzare la secrezione di insulina. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
Questo acido grasso omega-3 di origine vegetale può modulare l'espressione di GPR40 agendo come ligando endogeno. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
L'acido oleico, un grasso monoinsaturo, potrebbe aumentare l'espressione di GPR40 grazie al suo ruolo di agonista naturale. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
L'acido palmitico è un acido grasso saturo che può influenzare l'espressione di GPR40 attraverso la sua attività agonistica. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16 è un ligando sintetico per GPR40 che può aumentarne l'espressione, influenzando la dinamica dell'insulina. | ||||||