TUG-424 (CAS 1082058-99-8)

TUG-424 è un agonista potente e selettivo del recettore 1 degli acidi grassi liberi (FFA1) o GPR40. Gli studi hanno dimostrato che TUG-424, a una concentrazione di 100nM, aumenta efficacemente la secrezione di insulina stimolata dal glucosio nelle cellule INS-1E. L'FFA1 (GPR40) è espresso prevalentemente nelle cellule β pancreatiche ed è attivato dagli acidi grassi a catena media e lunga. Questo recettore svolge un ruolo cruciale nell'amplificare la secrezione di insulina stimolata dal glucosio. CAY10587 è un altro agonista selettivo di FFAR1 (GPR40), con un valore di EC50 di 32 nM. In particolare, non agisce su altri recettori correlati come FFAR2 (GPR43) o FFAR3 (GPR41). CAY10587, a una concentrazione di 100 nM, aumenta efficacemente la secrezione di insulina stimolata dal glucosio nelle cellule INS-1E. TUG-424, agendo come agonista FFA1 potente e selettivo, è promettente per esplorare il ruolo di FFA1 nelle malattie metaboliche. Ha dimostrato la capacità di aumentare la secrezione di insulina stimolata dal glucosio a una concentrazione di 100 nM in una linea di beta-cellule di ratto e in isole isolate di topo attraverso l'attivazione di FFA1.