Date published: 2025-9-6

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GW 9508 (CAS 885101-89-3)

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Nomi alternativi:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
Applicazione:
GW 9508 è un agonista aminofenilpropanoato sul recettore GRP40/FFA1
Numero CAS:
885101-89-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
347.4
Formula molecolare:
C22H21NO3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il GW 9508 è un aminofenilpropanoato permeabile alle cellule che agisce come agonista potente e selettivo per il recettore accoppiato a proteine G (GPCR) GRP40 (EC50 ∼50 nM) con un'attività molto ridotta nei confronti dei membri della famiglia GRP120 (EC50 ∼3,5 μM), GRP41/GRP43 (EC50 >50 μM) e di un gruppo di altri otto recettori per acidi grassi e prostaglandine. Ha dimostrato di indurre la mobilitazione di Ca2+ dipendente da GPR40 in cellule HEK-293 e di potenziare la secrezione di insulina stimolata dal glucosio in cellule MIN6.


GW 9508 (CAS 885101-89-3) Referenze

  1. Regolazione farmacologica della secrezione di insulina nelle cellule MIN6 attraverso il recettore degli acidi grassi GPR40: identificazione di piccole molecole agoniste e antagoniste.  |  Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
  2. Sintesi in fase solida e SAR di piccole molecole agoniste per il recettore GPR40.  |  McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
  3. Identificazione di residui importanti per il riconoscimento e l'attivazione dell'agonista in GPR40.  |  Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
  4. Analisi delle interazioni di GW9508 con GPR40 wild-type e H86F e H137F: uno studio combinato QM/MM e modellazione farmacologica.  |  Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
  5. L'agonista GPR40 GW9508 sopprime l'induzione di CCL5, CCL17 e CXCL10 nei cheratinociti e attenua l'infiammazione immunitaria cutanea.  |  Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
  6. Meccanismi multipli di GW-9508, un agonista selettivo del recettore 40 accoppiato alle proteine G, nella regolazione dell'omeostasi del glucosio e della sensibilità all'insulina.  |  Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
  7. Il GW9508, un agonista del recettore degli acidi grassi liberi, induce specificamente la morte cellulare nelle cellule precursori del riassorbimento osseo attraverso un aumento dello stress ossidativo di origine mitocondriale.  |  Philippe, C., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 3035-41. PMID: 23973666
  8. L'ingrediente dell'olio di pesce, l'acido docosaesaenoico, attiva la fosfolipasi A₂ citosolica attraverso il recettore GPR120 per produrre prostaglandina E₂ e svolge un ruolo antinfiammatorio nei macrofagi.  |  Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
  9. Azione antiaterosclerotica del GW9508 - Attivatore dei recettori degli acidi grassi liberi - in topi apoE-knockout.  |  Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
  10. L'agonista G-protein-coupled receptor 40 GW9508 potenzia la secrezione di insulina stimolata dal glucosio attraverso l'attivazione delle protein-chinasi Cα ed ε nelle cellule INS-1.  |  Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
  11. Il GW9508 migliora il deterioramento cognitivo attraverso le vie cAMP-CREB e JNK nel modello murino APPswe/PS1dE9 della malattia di Alzheimer.  |  Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
  12. L'agonista GPR40 GW9508 aumenta la funzione dei neutrofili per favorire la clearance batterica durante le infezioni da E. coli.  |  Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
  13. L'attivazione di FFAR1 attenua la fosforilazione della catena leggera della miosina indotta dall'istamina e lo sviluppo della tensione corticale nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane.  |  Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
  14. L'agonista GPR120 GW9508 ha migliorato la senescenza cellulare indotta da ox-LDL.  |  Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
  15. Il GW9508 migliora la disfunzione cognitiva attraverso il trattamento esterno dell'encefalopatia nel modello murino di malattia di Alzheimer indotto da Aβ1-42.  |  Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968

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GW 9508, 10 mg

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10 mg
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