GPR175 Inibitori

I comuni inibitori del GPR175 includono, ma non solo, Propranololo CAS 525-66-6, Sotalolo cloridrato CAS 959-24-0, (S)-Timololo Maleato CAS 26921-17-5, Metoprololo Tartrato CAS 56392-17-7 e (RS)-Atenololo CAS 29122-68-7.

Gli inibitori chimici del GPR175 comprendono una serie di antagonisti dei recettori beta-adrenergici che influenzano indirettamente l'attività funzionale di questo recettore accoppiato a proteine G. Il propranololo, un beta-bloccante non selettivo, è noto per la sua capacità di inibire i recettori beta-adrenergici, che possono ridurre le risposte cellulari ai derivati dell'ormone tiroideo. Poiché il GPR175 risponde ai livelli di ormone tiroideo, il blocco di questi recettori da parte del Propranololo può inibire funzionalmente gli effetti a valle mediati dal GPR175. Analogamente, il Sotalolo e il Nadololo, entrambi beta-bloccanti non selettivi, e il Timololo, un antagonista beta-adrenergico non selettivo, possono diminuire gli effetti adrenergici regolati dagli ormoni tiroidei e quindi attenuare i processi di segnalazione del GPR175. Il metoprololo e l'atenololo, che sono beta1-bloccanti selettivi, possono inibire specificamente le risposte cardiache ai derivati degli ormoni tiroidei, inibendo così indirettamente l'attività di GPR175 nelle vie di segnalazione adrenergica all'interno del cuore.

Inoltre, l'Esmololo, un beta1-bloccante cardioselettivo, riduce le risposte cardiache agli ormoni tiroidei, inibendo potenzialmente gli effetti di GPR175 sulla segnalazione adrenergica cardiaca. Il bisoprololo, un altro antagonista selettivo dei recettori beta1-adrenergici, agisce in modo simile diminuendo l'influenza dei derivati degli ormoni tiroidei sul cuore, che a sua volta porta all'inibizione funzionale di GPR175. Il carvedilolo, con la sua attività bloccante beta-adrenergica non selettiva e alfa-bloccante aggiuntiva, può inibire gli effetti dei derivati degli ormoni tiroidei sui recettori alfa e beta-adrenergici, inibendo così funzionalmente il ruolo di GPR175 in queste vie. Il labetalolo, con la sua duplice azione di antagonista beta e alfa1-adrenergico, riduce gli effetti cellulari degli ormoni tiroidei, riducendo potenzialmente l'attività funzionale del GPR175. Anche il nebivololo, che inibisce selettivamente i recettori beta1, e il pindololo, un beta-bloccante non selettivo con attività agonista parziale, possono inibire funzionalmente GPR175 bloccando la risposta delle vie di segnalazione a valle ai derivati degli ormoni tiroidei, che notoriamente interagiscono con GPR175.