Pindolol (CAS 13523-86-9)

Il pindololo agisce come antagonista per entrambi i recettori 5-HT1A e 5-HT1B, mostrando un'elevata affinità con valori Ki e IC50 rispettivamente di 8,9 e 6,8 nM. Inoltre, funziona come agonista parziale per l'adrenocettore β3 con una pEC50 di 5,11. Come antagonista dei recettori β1- e β2-adrenergici (β1- e β2-ARs), il pindololo si lega in modo competitivo con Kis rispettivamente di 2,6 e 4,8 nM. Inoltre, agisce come agonista parziale del β3-AR, stimolando l'adenilil ciclasi quando è espresso in membrane cellulari umane contenenti il recettore. Il pindololo funziona anche come antagonista del recettore della serotonina 5-HT1A, inibendo il legame del GTPγS stimolato dalla 5-HT con un valore Ki di 81,1 nM. Il pindololo, un derivato arilossipropanolaminico, agisce come bloccante competitivo dei recettori β-adrenergici, con conseguente riduzione delle attività β-adrenergiche, quali vasodilatazione, effetti cronotropi negativi ed effetti inotropi negativi. Inoltre, agisce come bloccante dei recettori della serotonina (5-HT) 1A, determinando una maggiore disponibilità di serotonina nel cervello. Questo aumento dei livelli di serotonina potenzia l'azione antidepressiva degli SSRI e degli inibitori delle monoamino-ossidasi. Essendo un composto indolico, presenta una pratica insolubilità in acqua ed è relativamente neutro. Il pindololo è stato rilevato in vari fluidi biologici, tra cui urina e sangue, principalmente nelle membrane cellulari. La sua via d'azione prevede il blocco dei recettori beta-1 adrenergici.