GPR137C Attivatori
Gli attivatori GPR137C più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la pilocarpina CAS 92-13-7, il carbacholo CAS 51-83-2 e il 6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-dione CAS 115066-14-3.
Gli attivatori di GPR137C funzionano attraverso una serie di meccanismi biochimici per potenziare l'attività del recettore all'interno delle vie di segnalazione cellulare. I composti che aumentano i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP) esercitano un profondo effetto su questo recettore accoppiato a proteine G. Questi attivatori ottengono questo risultato stimolando direttamente l'adenilato ciclasi o coinvolgendo i recettori beta-adrenergici, che a loro volta attivano la protein-chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine bersaglio, tra cui GPR137C, culminando nel suo stato funzionale potenziato. Inoltre, alcuni attivatori agiscono modulando le concentrazioni di calcio intracellulare. Questi attivatori possono aumentare l'afflusso di calcio legandosi ai recettori muscarinici dell'acetilcolina e ai canali del calcio di tipo L, oppure diminuirlo attraverso l'inibizione dei canali del calcio. La conseguente alterazione della segnalazione calcio-dipendente è un'altra via attraverso la quale GPR137C può essere attivato, in quanto i meccanismi cellulari rispondono per mantenere l'omeostasi, coinvolgendo potenzialmente il recettore nella risposta di compensazione.
Altri attivatori di GPR137C agiscono influenzando le vie dei messaggeri secondari o l'attività dei canali ionici. Ad esempio, gli analoghi del diacilglicerolo attivano la protein chinasi C (PKC), nota per fosforilare vari substrati che potrebbero includere componenti di vie rilevanti per GPR137C. In modo simile, l'antagonismo della neurotrasmissione eccitatoria o l'inibizione degli enzimi ciclossigenasi innesca una cascata di aggiustamenti cellulari con una possibile upregulation dell'attività di GPR137C come parte del meccanismo di compensazione. Inoltre, la modulazione dei canali cationici TRPV1 da parte di alcuni ligandi determina un aumento dell'afflusso di calcio, influenzando potenzialmente GPR137C in modo indiretto attraverso vie sensibili al calcio. Infine, i composti che inibiscono la degradazione del cAMP garantiscono un'attività sostenuta della PKA, che potrebbe contribuire all'attivazione di GPR137C attraverso un'attivazione prolungata delle vie cAMP-dipendenti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Questo diterpene agisce direttamente sull'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Il cAMP elevato attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare il GPR137C. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista sintetico delle catecolamine e delle beta-adrenergiche che aumenta i livelli intracellulari di cAMP attivando i recettori adrenergici, attivando successivamente la PKA, che può indirizzare e attivare GPR137C. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Un agonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina che può aumentare i livelli di calcio intracellulare attraverso la segnalazione della proteina Gq, portando potenzialmente all'attivazione di percorsi sensibili al calcio che modulano l'attività di GPR137C. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Un agonista colinergico non selettivo che, analogamente alla pilocarpina, può aumentare i livelli di calcio intracellulare attraverso i recettori muscarinici, influenzando i meccanismi calcio-dipendenti che possono attivare GPR137C. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Un antagonista dei recettori AMPA che, inibendo la neurotrasmissione eccitatoria, può portare a meccanismi cellulari di compensazione che possono includere l'upregulation e l'attivazione di GPR137C. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Un bloccante dei canali del calcio che, riducendo l'afflusso di calcio, influenza indirettamente le vie di segnalazione intracellulari che possono compensare aumentando l'attività di GPR137C. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Un inibitore delle proteine Gi/o che, impedendo l'inibizione dell'adenilato ciclasi, può portare a un aumento dei livelli di cAMP e dell'attività della PKA, potenzialmente in grado di upregolare e attivare GPR137C. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Agonista dei canali del calcio che aumenta in modo specifico l'attività dei canali del calcio di tipo L, potenzialmente aumentando l'attivazione calcio-dipendente delle vie che coinvolgono GPR137C. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Inibisce gli enzimi ciclossigenasi, con conseguente alterazione dei livelli di prostaglandine, che possono modulare l'attività di GPR137C attraverso effetti a valle sulle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Attiva i canali cationici del recettore potenziale transitorio vanilloide 1 (TRPV1), determinando l'afflusso di calcio e l'attivazione di vie di segnalazione calcio-dipendenti che potrebbero attivare indirettamente GPR137C. | ||||||