GPR123 Inibitori

I comuni inibitori del GPR123 includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, la genisteina CAS 446-72-0, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PP 2 CAS 172889-27-9 e l'SQ 22536 CAS 17318-31-9.

Gli inibitori di GPR123 agiscono prevalentemente sui meccanismi di segnalazione GPCR più ampi. I GPCR possono innescare una serie di vie intracellulari e i composti elencati possono modulare vari componenti di queste cascate, influenzando così indirettamente la funzione del GPR123 che opera attraverso i meccanismi GPCR standard.

Ad esempio, la tossina della Pertosse ha come bersaglio le proteine Gi/o, che sono componenti fondamentali nella segnalazione intracellulare mediata dai GPCR. Il GDP-β-S opera a un livello simile, smorzando l'attivazione della proteina G. U73122 e Chelerythrine Chloride inibiscono rispettivamente la fosfolipasi C (PLC) e la proteina chinasi C (PKC), che svolgono entrambe un ruolo nella segnalazione a valle dei GPCR. Gli inibitori delle chinasi come la genisteina, il PP2 e il LY294002 fanno luce sulle intricate reti di chinasi intrecciate alla segnalazione dei GPCR. L'azione della genisteina sulle tirosin-chinasi, l'influenza di LY294002 sulla PI3K e la soppressione della Src-chinasi da parte di PP2 contribuiscono a modulare l'intero panorama della segnalazione dei GPCR. Allo stesso modo, inibitori come PD98059 e SP600125, che hanno come bersaglio componenti della via MAPK, influenzano un'importante cascata a valle associata a numerosi GPCR. La via del cAMP, un'altra via di segnalazione fondamentale per i GPCR, è bersagliata da SQ22536 e H89, che inibiscono rispettivamente l'adenil ciclasi e la PKA. KN-93, un inibitore della CaMKII, esemplifica ulteriormente le diverse vie di segnalazione che si intersecano con l'attività dei GPCR.