GPR-44 Inibitori

I comuni inibitori della GPR-44 includono, ma non sono limitati a, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-571 CAS 115103-85-0, LY293111 CAS 161172-51-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori di GPR44 sono un insieme di composti chimici che hanno la funzione di diminuire l'attività del recettore GPR44, un recettore accoppiato a una proteina G implicato in vari processi biologici attraverso la sua risposta ai ligandi leucotrienici. Questi inibitori svolgono questo compito bloccando direttamente il legame dei leucotrieni al GPR44 o interferendo con le vie di segnalazione a valle necessarie per le funzioni mediate dal GPR44. Ad esempio, montelukast, zafirlukast e pranlukast sono tutti antagonisti dei recettori dei leucotrieni che inibiscono il legame dei ligandi dei leucotrieni al GPR44, determinando una diminuzione dell'attivazione del recettore e della conseguente segnalazione. MK-571 e BAY u9773 svolgono un ruolo analogo, mirando specificamente ai recettori del leucotriene D4 e del cisteinil leucotriene, di cui il GPR44 è un sottotipo, impedendo così l'avvio della trasduzione del segnale del GPR44.

Oltre a questi antagonisti diretti, altri composti come SB 203580 e PD 98059 inibiscono indirettamente il GPR44 prendendo di mira le vie di segnalazione coinvolte nella regolazione dell'espressione del GPR44 o della sua attività di segnalazione. SB 203580, un inibitore di p38 MAPK, può sopprimere le risposte infiammatorie che altrimenti potrebbero aumentare la segnalazione o l'espressione di GPR44. PD 98059, un inibitore di MEK, può portare a una diminuzione dell'attività di GPR44 riducendo l'attività della via ERK, che può essere coinvolta nell'upregulation di GPR44.