gp91phox Attivatori
I comuni attivatori di gp91phox includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, il cloruro di difenilenio CAS 4673-26-1, l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, l'A23187 CAS 52665-69-7 e la forskolina CAS 66575-29-9.
La scoperta di tali attivatori inizierebbe con lo sviluppo di una strategia di screening mirato ad alto rendimento (HTS). Questa strategia utilizzerebbe una libreria di diverse entità chimiche, che verrebbero sistematicamente testate per la loro capacità di aumentare l'attività di gp91phox. Il saggio HTS si baserebbe probabilmente sulla rilevazione di specie reattive dell'ossigeno o di prodotti correlati che derivano dall'azione enzimatica del complesso NADPH ossidasi. Ad esempio, si potrebbe utilizzare una sonda chemiluminescente o fluorescente che risponda alla presenza di queste specie reattive. Questa sonda produrrebbe un segnale rilevabile alla reazione con i prodotti dell'attività dell'enzima gp91phox, consentendo così di identificare rapidamente i composti che causano un aumento dell'intensità del segnale al di sopra di una soglia predefinita, indicando potenziali proprietà attivanti.
Successivamente, i composti segnalati come potenziali attivatori dal processo HTS saranno ulteriormente convalidati attraverso saggi secondari. Questi saggi sono progettati per essere più specifici e confermare che l'aumento dell'attività enzimatica è direttamente dovuto all'azione del composto su gp91phox. A tal fine, si utilizzerà una batteria di saggi biochimici per escludere effetti non specifici e per accertare l'interazione diretta tra il composto e la proteina. Una volta confermata, l'interazione tra la proteina gp91phox e i composti attivatori verrebbe caratterizzata in dettaglio. Si potrebbero condurre analisi strutturali, come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica, per rivelare l'esatta natura del legame e comprendere il meccanismo con cui questi attivatori potenziano l'attività della proteina. Tali approfondimenti strutturali sarebbero integrati da saggi cinetici che misurano i cambiamenti nel tasso di attività della proteina gp91phox in presenza degli attivatori. Inoltre, la modellazione e le simulazioni in silico svolgerebbero un ruolo cruciale nel prevedere come questi attivatori interagiscono con la gp91phox a livello molecolare, portando potenzialmente alla progettazione razionale di composti più potenti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che svolge un ruolo fondamentale nell'attivazione della NADPH ossidasi. L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione e alla traslocazione di p47phox e p67phox nella membrana, dove si associano a gp91phox per potenziarne l'attività nella produzione di specie reattive dell'ossigeno. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Il DPI agisce come inibitore dei flavoenzimi e può migliorare indirettamente l'attività di gp91phox, impedendo la degradazione dei componenti della NADPH ossidasi, consentendo così una raffica respiratoria sostenuta nei fagociti. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico può attivare la NADPH ossidasi modulando l'attività di PKC e interagendo direttamente con gp91phox, determinando un aumento della sua attività di trasferimento di elettroni e la produzione di anioni superossido. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, che può attivare la PKC. La PKC attivata fosforila poi i componenti del complesso NADPH ossidasi, come p47phox, che si associa a gp91phox per potenziarne l'attività. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che attiva la PKA. La PKA fosforila quindi i componenti del complesso NADPH ossidasi, come p47phox, portandoli alla traslocazione nella membrana dove interagiscono con gp91phox per potenziarne l'attività di produzione di specie reattive dell'ossigeno. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagisce con i suoi recettori per attivare l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che attivano la PKA. La PKA fosforila i componenti citosolici del complesso NADPH ossidasi, favorendo la loro traslocazione alla membrana per attivare gp91phox. | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
I donatori di ossido nitrico, come SNAP, possono portare alla modifica di residui critici di cisteina sui componenti della NADPH ossidasi, migliorando l'assemblaggio e l'attività del complesso che include gp91phox, promuovendo così l'attività del burst respiratorio. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
La Concanavalina A è una lectina che può stimolare l'aggregazione dei recettori della superficie cellulare, portando all'attivazione a valle della PKC. L'attivazione di PKC determina la fosforilazione dei componenti del complesso NADPH ossidasi, aumentando l'attività di gp91phox. | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
Lo zimosan è un glucano comunemente usato per stimolare i fagociti, che porta all'attivazione della PKC e all'assemblaggio del complesso NADPH ossidasi. L'attivazione di questo complesso porta all'aumento dell'attività di gp91phox nella produzione di anioni superossido. | ||||||