Gm71 Attivatori

I comuni attivatori del Gm71 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina, l'acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori della proteina lisina (K) metiltransferasi contenenti valosina possono influenzare l'attività di questo enzima attraverso varie vie biochimiche. Ad esempio, composti come la forskolina, stimolando l'adenilato ciclasi, aumentano i livelli di cAMP, promuovendo indirettamente l'attivazione della PKA. La PKA attivata può fosforilare le proteine, influenzando potenzialmente l'attività di metilazione di Vcpkmt, poiché gli stati di fosforilazione possono modificare la disponibilità di substrato o le interazioni enzimatiche. Analogamente, la ionomicina, grazie al suo ruolo di ionoforo di calcio, può attivare le CaMK, che possono fosforilare proteine che sono potenziali substrati di Vcpkmt o fattori regolatori, potenziando così la funzione metiltrasferasi dell'enzima.

Altri attivatori agiscono modificando la disponibilità del substrato o l'ambiente dell'enzima. Ad esempio, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il SAHA inibiscono le deacetilasi, determinando un aumento dei livelli di acetilazione degli istoni, che potrebbero essere substrati preferiti da Vcpkmt, potenziandone l'attività. L'aumento dei livelli intracellulari di SAM, un donatore di gruppi metilici, aumenta direttamente le capacità di metilazione di Vcpkmt.