Gm70 Attivatori

Gli attivatori Gm70 più comuni includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8 e la ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori di PPP1R36 comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che modulano l'attività della proteina fosfatasi 1, subunità regolatrice 36 (PPP1R36), un componente del complesso della proteina fosfatasi 1 (PP1). Questo complesso svolge un ruolo cruciale nei processi cellulari invertendo la fosforilazione dei residui di serina e treonina sulle proteine, una modifica post-traslazionale che può alterare la funzione, la localizzazione e l'interazione delle proteine all'interno della cellula. Gli attivatori di PPP1R36 non stimolano direttamente la subunità regolatoria, ma influenzano lo stato di fosforilazione delle proteine a cui PPP1R36 può legarsi o regolare. Questi composti ottengono questa modulazione attraverso una varietà di meccanismi, ognuno dei quali interagisce con diverse vie molecolari per influenzare indirettamente l'attività di PPP1R36. Alcuni attivatori, come l'acido okadaico e la calicolina A, sono noti per inibire PP1, determinando un aumento complessivo delle forme fosforilate delle proteine all'interno della cellula. Questo aumento della fosforilazione può, a sua volta, aumentare la disponibilità di substrati su cui PPP1R36 può agire.

L'importanza di questi attivatori risiede nella loro capacità di alterare la dinamica della fosforilazione delle proteine, che è un meccanismo di regolazione critico nelle cellule. Influenzando la disponibilità di substrato dell'enzima o l'interazione tra PPP1R36 e i suoi bersagli proteici, questi composti possono influenzare lo stato funzionale di PPP1R36. Ad esempio, gli agenti che aumentano i livelli di cAMP intracellulare, come la forskolina, promuovono indirettamente l'attività di PPP1R36 attivando la protein chinasi A (PKA), che può quindi fosforilare proteine che sono potenziali substrati di PPP1R36. Altri attivatori agiscono con meccanismi diversi: Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funziona attivando la protein chinasi C (PKC), che fosforila un'ampia gamma di proteine, alterando potenzialmente il riconoscimento del substrato da parte di PPP1R36. La ionomicina, uno ionoforo di calcio, può elevare le concentrazioni di calcio intracellulare, attivando così le chinasi della calmodulina calcio-dipendenti (CaMKs) che fosforilano numerose proteine cellulari.