Date published: 2025-9-10

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Gm70 Attivatori

Gli attivatori Gm70 più comuni includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8 e la ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori di PPP1R36 comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che modulano l'attività della proteina fosfatasi 1, subunità regolatrice 36 (PPP1R36), un componente del complesso della proteina fosfatasi 1 (PP1). Questo complesso svolge un ruolo cruciale nei processi cellulari invertendo la fosforilazione dei residui di serina e treonina sulle proteine, una modifica post-traslazionale che può alterare la funzione, la localizzazione e l'interazione delle proteine all'interno della cellula. Gli attivatori di PPP1R36 non stimolano direttamente la subunità regolatoria, ma influenzano lo stato di fosforilazione delle proteine a cui PPP1R36 può legarsi o regolare. Questi composti ottengono questa modulazione attraverso una varietà di meccanismi, ognuno dei quali interagisce con diverse vie molecolari per influenzare indirettamente l'attività di PPP1R36. Alcuni attivatori, come l'acido okadaico e la calicolina A, sono noti per inibire PP1, determinando un aumento complessivo delle forme fosforilate delle proteine all'interno della cellula. Questo aumento della fosforilazione può, a sua volta, aumentare la disponibilità di substrati su cui PPP1R36 può agire.

L'importanza di questi attivatori risiede nella loro capacità di alterare la dinamica della fosforilazione delle proteine, che è un meccanismo di regolazione critico nelle cellule. Influenzando la disponibilità di substrato dell'enzima o l'interazione tra PPP1R36 e i suoi bersagli proteici, questi composti possono influenzare lo stato funzionale di PPP1R36. Ad esempio, gli agenti che aumentano i livelli di cAMP intracellulare, come la forskolina, promuovono indirettamente l'attività di PPP1R36 attivando la protein chinasi A (PKA), che può quindi fosforilare proteine che sono potenziali substrati di PPP1R36. Altri attivatori agiscono con meccanismi diversi: Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funziona attivando la protein chinasi C (PKC), che fosforila un'ampia gamma di proteine, alterando potenzialmente il riconoscimento del substrato da parte di PPP1R36. La ionomicina, uno ionoforo di calcio, può elevare le concentrazioni di calcio intracellulare, attivando così le chinasi della calmodulina calcio-dipendenti (CaMKs) che fosforilano numerose proteine cellulari.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche, compresa la PP1. Inibendo la PP1, aumenta indirettamente i livelli di fosforilazione delle proteine, il che potrebbe potenziare l'attività funzionale della proteina fosfatasi 1, subunità regolatrice 36 (PPP1R36) aumentando la disponibilità di substrato.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La calicolina A, come l'acido okadaico, è un inibitore delle fosfatasi proteiche serina/treonina, compresa la PP1. La sua azione porta a un aumento della fosforilazione delle proteine impedendo l'attività di PP1 e potenzialmente migliorando l'attività di PPP1R36 come subunità regolatrice promuovendo il suo legame con i substrati fosforilati.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può attivare la PKA. La fosforilazione PKA può migliorare l'attività funzionale di PPP1R36, influenzando la sua interazione con le proteine target soggette a fosforilazione.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che fosforila un'ampia gamma di substrati. La fosforilazione mediata da PKC può influenzare l'affinità di legame di PPP1R36 ai suoi substrati, migliorando così la sua funzione regolatoria.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare la proteina chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). La CaMK attivata può fosforilare i substrati, potenzialmente migliorando la funzione regolatoria di PPP1R36 attraverso la modulazione delle interazioni con il substrato.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Il litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), portando ad un aumento della fosforilazione delle proteine. Modificando il panorama della fosforilazione, il litio può migliorare indirettamente il ruolo regolatore di PPP1R36.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

La tautomicina è un altro inibitore delle fosfatasi PP1 e PP2A, che porta ad un accumulo di proteine fosforilate. Questo aumento di substrati fosforilati può potenziare l'attività di PPP1R36 aumentando le sue interazioni funzionali con queste proteine.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche serina/treonina, compresa la PP1. Impedendo la de-fosforilazione mediata da PP1, la cantaridina migliora indirettamente l'attività funzionale di PPP1R36 attraverso un aumento delle interazioni tra le proteine fosforilate.

Endothall

145-73-3sc-201325
sc-201325A
20 mg
100 mg
$48.00
$199.00
1
(1)

Endothall è un inibitore di PP1 e PP2A, che porta a livelli più elevati di fosforilazione delle proteine. Questo elevato stato di fosforilazione può migliorare l'attività di PPP1R36 aumentando l'impegno della subunità regolatrice con i bersagli fosforilati.

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

La roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDKi), che porta a modelli di fosforilazione alterati nella cellula. Un'attività CDK alterata può migliorare indirettamente l'attività di PPP1R36, influenzando lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con PPP1R36.