Gm447 Inibitori

I comuni inibitori del Gm447 includono, ma non solo, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, il sorafenib CAS 284461-73-0, il sunitinib malato CAS 341031-54-7 e il lapatinib CAS 231277-92-2.

Gli inibitori chimici di Gm447 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso molteplici vie e meccanismi, colpendo le chinasi e i recettori a monte responsabili dell'attivazione e della funzione di Gm447. L'imatinib, ad esempio, può ridurre l'attività di Gm447 inibendo selettivamente la tirosin-chinasi BCR-ABL. Poiché BCR-ABL è un componente critico di alcune vie di segnalazione, la sua inibizione da parte di Imatinib può portare a una diminuzione degli eventi di segnalazione a valle che normalmente porterebbero all'attivazione di Gm447. Analogamente, Erlotinib, avendo come bersaglio la tirosin-chinasi EGFR, può inibire l'attività di Gm447 se questa si basa sulla segnalazione di EGFR. L'inibizione di EGFR da parte di Erlotinib ridurrebbe quindi l'attivazione e le successive cascate di segnalazione che coinvolgono Gm447. Sorafenib, che inibisce diverse chinasi tra cui le chinasi RAF, può portare a una diminuzione dell'attività di Gm447 interferendo con la segnalazione RAF che potrebbe essere a monte di Gm447. Allo stesso modo, Crizotinib, inibendo le chinasi c-MET e ALK, può ridurre la segnalazione di Gm447 se Gm447 funziona a valle di queste chinasi.

Oltre a questi, Sunitinib e Lapatinib agiscono come inibitori delle tirosin-chinasi recettoriali, dove Sunitinib può inibire l'attività di Gm447 se fa parte di percorsi attivati dalle chinasi bersaglio, e Lapatinib può ridurre l'attività di Gm447 inibendo le chinasi a monte HER2 ed EGFR. Dasatinib, inibendo le chinasi della famiglia BCR-ABL e SRC, può ridurre l'attività di Gm447 se fa parte della via delle chinasi SRC. L'azione di Pazopanib su VEGFR può portare all'inibizione di Gm447 se Gm447 è coinvolto nella via di VEGFR. L'inibizione di VEGFR, EGFR e delle tirosin-chinasi RET da parte di vandetanib può portare a una riduzione dell'attività di Gm447 se l'azione di Gm447 dipende dalla segnalazione attraverso queste chinasi. Bosutinib inibisce le chinasi della famiglia ABL e SRC e se Gm447 viene attivato dalla segnalazione di ABL o SRC, l'attività di Gm447 verrebbe inibita. Gefitinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi EGFR e se l'attività di Gm447 è EGFR-dipendente, la sua attività verrebbe inibita. Infine, Ponatinib, in quanto inibitore multitarget delle chinasi che includono BCR-ABL, può inibire l'attività di Gm447 se questa è legata alle vie delle chinasi che sono bersaglio di Ponatinib.