GITRL Attivatori
Gli attivatori GITRL più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la brefeldina A CAS 20350-15-6, il PMA CAS 16561-29-8 e la ionomicina CAS 56092-82-1.
Gli attivatori di GITRL sono una serie di composti chimici che potenziano l'attività di GITRL, un membro della superfamiglia dei recettori del fattore di necrosi tumorale (TNF) coinvolto nella co-stimolazione e nella proliferazione delle cellule T. La forskolina e la prostaglandina E2, attraverso l'innalzamento del cAMP intracellulare, attivano la proteina chinasi A (PKA), che successivamente può fosforilare e potenziare l'espressione del GITRL, amplificando così la sua capacità di agganciarsi al recettore sulle cellule T, portando a una robusta risposta immunitaria. Allo stesso modo, la brefeldina A, interrompendo l'apparato di Golgi, può inavvertitamente migliorare la presenza di GITRL sulla superficie cellulare, aumentando la sua disponibilità a interagire con le cellule T. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), un regolatore chiave nel traffico e nell'espressione delle proteine della famiglia TNFR, aumentando così potenzialmente l'attività funzionale della GITRL sulla superficie cellulare. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, porta all'attivazione della calcineurina, che poi aumenta la traslocazione nucleare di NFAT, un fattore di trascrizione che potrebbe upregolare l'espressione e l'attività di GITRL.
Inoltre, SB 216763, un inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), stabilizza la β-catenina, promuovendo la segnalazione Wnt, che è stata implicata nell'aumento dell'espressione della GITRL. Il resveratrolo e la piperlongumina attivano e aumentano l'attività della segnalazione NF-kB, rispettivamente, favorendo l'espressione della GITRL e il suo conseguente ruolo nella co-stimolazione delle cellule immunitarie. La curcumina, sebbene sia tipicamente un inibitore di NF-kB, potrebbe paradossalmente promuovere il ruolo co-stimolatorio di GITRL modulando gli equilibri della risposta immunitaria. Il CP-690550, noto come Tofacitinib, inibendo la Janus chinasi (JAK), può influire sulla segnalazione delle citochine e quindi favorire le azioni co-stimolatorie della GITRL. L'acido zoledronico, attraverso l'inibizione della farnesil pirofosfato sintasi, può potenziare l'attività della GITRL in particolare nell'attivazione e nella co-stimolazione delle cellule T γδ, grazie all'accumulo di isopentenil pirofosfato (IPP). Infine, A-769662 attiva l'AMP-activated protein kinase (AMPK), che può modulare le risposte immunitarie, suggerendo una potenziale upregulation dell'espressione e della funzione co-stimolatoria di GITRL, evidenziando i meccanismi diversi ma convergenti con cui questi attivatori possono potenziare la funzione di GITRL.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può poi fosforilare le proteine coinvolte nel percorso del TNFR, potenziando il ruolo della GITRL nella costimolazione delle cellule T e nell'amplificazione delle risposte immunitarie. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagisce con i suoi recettori EP2/EP4, determinando un aumento del cAMP intracellulare. Questa attivazione della via di segnalazione cAMP-PKA può aumentare l'efficacia della GITRL nell'attivazione delle cellule T attraverso una migliore segnalazione co-stimolatoria. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, il che può portare a un accumulo di GITRL nell'ER, aumentando potenzialmente il suo traffico verso la superficie cellulare dove può interagire più efficacemente con il suo recettore sulle cellule T per stimolare le risposte immunitarie. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che è nota per regolare il traffico e l'espressione superficiale di varie proteine della famiglia TNFR. Migliorando l'attività della PKC, il PMA può aumentare l'attività funzionale del GITRL espresso in superficie, promuovendo la sua capacità co-stimolatoria. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando la calcineurina. La calcineurina attivata può de-fosforilare NFAT, provocando la sua traslocazione nucleare e l'upregulation di proteine coinvolte nella risposta immunitaria, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di GITRL. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 è un inibitore di GSK-3 che porta alla stabilizzazione e alla traslocazione nucleare della β-catenina. La β-catenina può poi potenziare la segnalazione Wnt, che è stata implicata nella regolazione dell'espressione di GITRL, aumentando così potenzialmente la co-stimolazione mediata da GITRL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo attiva SIRT1, che può deacetilare e attivare fattori di trascrizione come NF-kB. L'attivazione di NF-kB può portare all'upregulation di molecole co-stimolatorie, tra cui GITRL, migliorando così la sua attività funzionale nella costimolazione delle cellule T. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina aumenta i livelli di ROS, che possono attivare la segnalazione NF-kB. L'attivazione di NF-kB può portare ad una maggiore espressione e attività di GITRL, contribuendo al suo ruolo nell'attivazione delle cellule T e nella risposta immunitaria. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può inibire l'attivazione di NF-kB, portando a una modulazione delle risposte immunitarie. Nel contesto della GITRL, questa inibizione può spostare l'equilibrio verso la segnalazione co-stimolatoria, potenzialmente migliorando l'attività della GITRL nel coinvolgimento delle cellule T. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'Acido Zoledronico inibisce la farnesil pirofosfato sintasi, portando all'accumulo di isopentenil pirofosfato (IPP) e a una maggiore presentazione di antigeni non peptidici, potenzialmente aumentando l'attività di GITRL nell'attivazione e nella co-stimolazione delle cellule T γδ. | ||||||