GGTase-Iα Inibitori
I comuni inibitori della GGTasi-Iα includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, GGTI-2133 CAS 1217480-14-2, Decilubiquinone CAS 55486-00-5, Manumicina A CAS 52665-74-4 e Quercetina CAS 117-39-5.
Gli inibitori chimici della GGTasi-Iα funzionano principalmente interrompendo la capacità dell'enzima di facilitare l'attaccamento dei gruppi geranilgeranilici alle sue proteine substrato. GGTI-298, GGTI-DU40, GGTI-2133 e GGTI-2418 esemplificano questo approccio legandosi al sito catalitico della GGTasi-Iα, impedendo all'enzima di catalizzare il trasferimento di questi gruppi lipidici. In particolare, GGTI-298 inibisce selettivamente l'azione dell'enzima, mentre GGTI-DU40 agisce bloccando il sito attivo. GGTI-2133 e GGTI-2418 funzionano come inibitori competitivi, ostacolando la capacità dell'enzima di interagire con i suoi substrati proteici. Questo blocco è fondamentale in quanto il processo di geranilgeranilazione è essenziale per la corretta localizzazione e funzione di varie proteine all'interno della cellula.
Altre sostanze chimiche interferiscono con la GGTasi-Iα in modo indiretto, colpendo le vie e i processi che forniscono i substrati o le condizioni necessarie per l'attività dell'enzima. Ad esempio, il decilubiquinone interrompe la catena di trasporto degli elettroni mitocondriali, che può portare a una riduzione dei livelli di ATP, influenzando il funzionamento della GGTasi-Iα dipendente dall'ATP. L'alcol perillilico interviene nella via del mevalonato, riducendo potenzialmente la disponibilità di geranilgeranil pirofosfato per l'enzima. Analogamente, la lovastatina e l'acido zaragozico A inibiscono le fasi precedenti della stessa via, portando a una diminuzione del substrato necessario per l'attività della GGTasi-Iα. La manumicina A e L-778123, pur avendo come bersaglio la farnesiltransferasi, bloccano la formazione del complesso enzima-substrato anche nella GGTasi-Iα. La quercetina modula le vie delle protein-chinasi, che possono alterare lo stato di fosforilazione delle proteine correlate alla GGTasi-Iα, influenzandone la funzione. Infine, il Tipifarnib compete per i siti di legame della GGTasi-Iα, ostacolando il trasferimento del gruppo geranilgeranilico dell'enzima ai substrati proteici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 è un inibitore selettivo della GGTasi-I, che può impedire all'enzima di facilitare l'attaccamento dei gruppi geranilgeranilici alle sue proteine substrato, comprese quelle che richiedono una modifica post-traslazionale da parte della GGTasi-Iα per la loro corretta localizzazione e funzione. | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
GGTI-2133 inibisce la GGTasi-Iα legandosi al suo sito catalitico, che impedisce all'enzima di aggiungere gruppi geranilgeranilici ai suoi substrati proteici, una fase necessaria per il loro attaccamento alla membrana e la loro attività biologica. | ||||||
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
Il decilubiquinone può inibire la GGTasi-Iα indirettamente, interrompendo la catena di trasporto degli elettroni nei mitocondri, il che può portare a una riduzione dei livelli di energia nella cellula, influenzando l'attività dell'enzima che richiede ATP per funzionare. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A è un noto inibitore della farnesiltransferasi e inibisce anche la GGTasi-Iα bloccando la formazione del complesso enzima-substrato, inibendo la modificazione post-traduzionale delle proteine che richiedono la geranilgeranilazione. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può inibire la GGTasi-Iα indirettamente, modulando le vie delle protein-chinasi che possono influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nella funzione della GGTasi-Iα, alterandone così l'attività. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi nella via del mevalonato, riducendo indirettamente i livelli di geranilgeranil pirofosfato, il substrato necessario per l'azione enzimatica della GGTasi-Iα. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Il tipifarnib, pur essendo principalmente un inibitore della farnesiltransferasi, può anche inibire la GGTasi-Iα competendo per i siti di legame sull'enzima, interferendo così con la sua capacità di modificare i substrati proteici con gruppi geranilgeranilici. | ||||||