Struttura molecolare di GGTI-2133, Numero CAS: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
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Nomi alternativi:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
Applicazione:
GGTI-2133 è un inibitore potente e selettivo della GGTasi I
Numero CAS:
1217480-14-2
Peso molecolare:
570.56
Formula molecolare:
C27H28N4O3•C2HF3O2
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GGTI-2133 è un inibitore peptidomimetico non tiolo, potente e selettivo della geranilgeraniltransferasi I (GGTasi I), con una selettività 140 volte superiore rispetto alla farnesiltransferasi e una IC50 di 38 nM. È permeabile alle cellule e ha dimostrato di inibire specificamente l'attività dell'enzima, compresa la geranilgeranilazione di RAP1A, con una IC50 di 10 µM, mentre non influisce significativamente sulla farnesilazione di H-Ras. Il composto influenza il comportamento delle cellule, in particolare inibendone la crescita e riducendone la migrazione e l'invasione in linee cellulari specifiche. È stato studiato per i suoi effetti in vari modelli, compresa la dimostrazione del suo impatto sui processi e sui comportamenti cellulari.
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) Referenze
- Il mevalonato sensibilizza la trasmissione nocicettiva nel midollo spinale del topo. | Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
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- Il GGTI-2133, un inibitore della geranilgeraniltransferasi, inibisce l'infiltrazione di cellule infiammatorie nelle vie aeree nell'asma sperimentale dei topi. | Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
- R-Ras interagisce con la filamina a per mantenere la funzione di barriera endoteliale. | Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
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- La simvastatina e il GGTI-2133, un inibitore della geranilgeranil transferasi, aumentano la deformabilità degli eritrociti ma riducono il rilascio di ATP indotto dalla bassa tensione di O(2). | Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
- La geranilgeranil transferasi regola la formazione di chemochine CXC indotta dalla proteina M1 dello streptococco e il reclutamento dei neutrofili nel polmone. | Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
- La modulazione farmacologica della geranilgeraniltransferasi e della farnesiltransferasi attenua l'astinenza da oppioidi in vivo e in vitro. | Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
- L'inibizione della geranilgeraniltransferasi attenua l'accumulo di neutrofili e il danno tissutale nella pancreatite acuta grave. | Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
- La simvastatina induce un effetto ipotensivo centrale attraverso la segnalazione mediata da Ras che causa l'up-regulation di eNOS. | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
- Coinvolgimento dell'isoprenilazione delle proteine nel dolore neuropatico indotto da lesioni del nervo sciatico nei topi. | Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
- L'inibizione della sintesi del colesterolo mediata dalle statine induce l'autofagia citoprotettiva nelle cellule leucemiche umane. | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- L'inibizione della via del mevalonato aumenta l'attività della pitavastatina contro le cellule di cancro ovarico. | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
Inibitore di:
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, e RGL4.Attivatore di:
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, e ZIP-kinase.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |