GCH-I Inibitori
I comuni inibitori della GCH-I includono, ma non solo, la 7,8-diidro-L-biopterina CAS 6779-87-9, la 2,4-diammino-6-idrossipirimidina CAS 56-06-4, la 7,8-diidro-L-biopterina-d3 CAS 6779-87-9 (non etichettata), la S(-)-carbidopa CAS 28860-95-9 e il metotrexato CAS 59-05-2.
La classe degli inibitori di GCH-I comprende una serie di composti che modulano direttamente o indirettamente l'attività di GCH-I, un enzima chiave nella biosintesi della tetraidrobiopterina (BH4). Il BH4 è un cofattore cruciale per vari enzimi, tra cui l'ossido nitrico sintasi (NOS), e svolge un ruolo fondamentale nella sintesi dei neurotrasmettitori e nella regolazione del redox. La comprensione della modulazione dell'attività della GCH-I è di notevole interesse per le sue implicazioni in diversi processi fisiologici. Un inibitore degno di nota è la 2,4-diammino-6-idrossipirimidina (DAHP), un inibitore competitivo di GCH-I che interferisce con la fase iniziale della biosintesi di BH4 legandosi competitivamente al sito attivo dell'enzima. In questo modo, il DAHP limita la conversione del GTP in trifosfato di diidroneopterina, diminuendo di conseguenza la disponibilità di BH4. Inoltre, la carbidopa, comunemente utilizzata nella terapia del morbo di Parkinson, influisce indirettamente sulla GCH-I limitando la conversione della L-DOPA in dopamina, influenzando così la disponibilità di substrato per la sintesi di BH4.
Il metotrexate, un farmaco antifolato, altera il metabolismo dei folati e influisce indirettamente sull'attività della GCH-I, poiché la biosintesi di BH4 si basa sulla disponibilità di derivati dei folati. L'inibizione della diidrofolato reduttasi (DHFR) da parte del metotrexate determina una diminuzione dei livelli di BH4, influenzando i processi che dipendono da questo cofattore. Inoltre, gli inibitori della NOS, come L-NMMA e L-NAME, colpiscono direttamente il prodotto a valle della GCH-I, l'ossido nitrico (NO), influenzando le vie di segnalazione NO-dipendenti. L'AICAR, un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), influenza indirettamente la GCH-I attraverso le vie di segnalazione mediate dall'AMPK, alterando il bilancio energetico cellulare e lo stato redox. Questi diversi inibitori evidenziano collettivamente gli intricati meccanismi di regolazione che governano l'attività di GCH-I e i suoi effetti a valle sui processi BH4-dipendenti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
7,8-Dihydro-L-biopterin | 6779-87-9 | sc-202895 sc-202895A | 10 mg 50 mg | $220.00 $414.00 | 1 | |
La 7,8-diidro-L-biopterina funziona come cofattore critico in varie reazioni enzimatiche, in particolare nella sintesi dei neurotrasmettitori. La sua capacità unica di partecipare ai processi di trasferimento degli elettroni aumenta l'efficienza catalitica degli enzimi associati. Il composto presenta un'elevata affinità di legame con specifici siti attivi, facilitando la stabilizzazione degli intermedi di reazione. Questa interazione influenza le vie metaboliche, in particolare quelle che coinvolgono gli amminoacidi aromatici, modulando così le dinamiche biochimiche complessive. | ||||||
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine | 56-06-4 | sc-202404 sc-202404A | 250 mg 1 g | $21.00 $41.00 | ||
La 2,4-diammino-6-idrossipirimidina è un elemento costitutivo versatile nei percorsi biochimici, in particolare nel metabolismo degli acidi nucleici. La sua struttura consente interazioni di legame idrogeno che stabilizzano i complessi enzima-substrato, migliorando la specificità della reazione. La capacità del composto di agire come inibitore competitivo in alcuni processi enzimatici può alterare i parametri cinetici, influenzando la velocità delle reazioni metaboliche. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità ne facilitano il ruolo in vari ambienti biochimici. | ||||||
7,8-Dihydro-L-biopterin-d3 | 6779-87-9 (unlabeled) | sc-217471 | 500 µg | $713.00 | ||
La 7,8-diidro-L-biopterina-d3 è un cofattore fondamentale nella biosintesi dei neurotrasmettitori e presenta interazioni uniche con gli enzimi coinvolti nell'idrossilazione degli aminoacidi aromatici. La sua forma deuterata aumenta la stabilità e altera la cinetica di reazione, consentendo un tracciamento preciso negli studi metabolici. Le caratteristiche strutturali del composto favoriscono un legame efficace con gli enzimi bersaglio, influenzando l'efficienza catalitica e la specificità del substrato, mentre la sua solubilità ne favorisce la partecipazione in diversi sistemi biochimici. | ||||||
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | $94.00 $270.00 | 5 | |
La carbidopa è un inibitore della decarbossilasi aromatica periferica (AADC) studiato nella ricerca del morbo di Parkinson. Sebbene sia nota soprattutto per il suo ruolo nel metabolismo della dopamina, la carbidopa può avere un impatto indiretto sulla GCH-I impedendo la conversione della L-DOPA in dopamina, con conseguente riduzione della disponibilità di substrato per la sintesi di BH4. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un farmaco antifolato che inibisce la diidrofolato reduttasi (DHFR). Interrompendo il metabolismo dei folati, il metotrexato influisce indirettamente sull'attività di GCH-I, poiché la biosintesi di BH4 si basa sulla disponibilità di derivati dei folati. L'inibizione del DHFR da parte del Methotrexate può portare a una diminuzione dei livelli di BH4, influenzando i processi che dipendono da questo cofattore. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR è un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Attivando l'AMPK, l'AICAR influenza indirettamente il GCH-I attraverso le vie di segnalazione mediate dall'AMPK. L'attivazione dell'AMPK può avere un impatto sul bilancio energetico cellulare e sullo stato redox, portando a cambiamenti nell'attività di GCH-I e nella biosintesi di BH4. | ||||||
2′,4′-Dihydroxychalcone | 1776-30-3 | sc-266263 | 1 g | $428.00 | 2 | |
È stato riportato che il 2',4'-diidrossicalcone inibisce l'attività di GCH-I interferendo con l'attività catalitica dell'enzima. Sebbene il meccanismo esatto non sia del tutto chiarito, questo composto ha mostrato effetti inibitori sulla biosintesi di BH4, suggerendo un impatto diretto su GCH-I. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz, un agonista alfa-2 adrenergico, può avere un impatto indiretto su GCH-I attraverso la via di segnalazione dei recettori alfa-2 adrenergici. L'attivazione di questi recettori può portare a cambiamenti nelle cascate di segnalazione intracellulare che modulano l'attività di GCH-I e successivamente influenzano i livelli di BH4. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo, un inibitore della xantina ossidasi studiato nella ricerca della gotta, può influenzare indirettamente la GCH-I riducendo lo stress ossidativo. La xantina ossidasi genera specie reattive dell'ossigeno (ROS), che possono influire sulla stabilità e sulla disponibilità di BH4. La riduzione dei ROS mediata dall'allopurinolo può quindi modulare indirettamente i livelli di GCH-I e BH4. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Il propiltiouracile, un farmaco antitiroideo, è stato segnalato per inibire l'attività di GCH-I, probabilmente interferendo con la sua funzione catalitica. Questo composto può influenzare la biosintesi di BH4 e i processi a valle che dipendono da questo cofattore. | ||||||