Gli inibitori di Gab 2 costituiscono una classe diversificata di composti che esercitano i loro effetti direttamente su Gab 2 o indirettamente attraverso la modulazione delle vie di segnalazione a monte. Gli inibitori diretti, come INCB3619 e AGI-6780, colpiscono specificamente Gab 2, interrompendo la sua localizzazione di membrana o l'attivazione dipendente dalla fosforilazione. INCB3619 si lega al dominio di omologia pleckstrin (PH) di Gab 2, impedendo la sua interazione con gli effettori chiave e modulando le cascate di segnalazione a valle. AGI-6780 inibisce selettivamente la fosforilazione di Gab 2, ostacolandone l'attivazione e gli eventi di segnalazione a valle. Gli inibitori indiretti, esemplificati da composti come GNF-5837 e SH-4-54, agiscono influenzando diverse vie cellulari intricate e collegate alla segnalazione di Gab 2. Il GNF-5837 ha come bersaglio la segnalazione a monte delle tirosin-chinasi recettoriali (RTK), interrompendo l'avvio delle cascate di segnalazione mediate da Gab 2. SH-4-54, invece, interferisce con la via di segnalazione JAK/STAT, modulando indirettamente Gab 2 inibendo l'attivazione di STAT3. Questi inibitori indiretti mettono in evidenza l'interazione sfumata tra Gab 2 e diverse vie cellulari, offrendo approcci mirati per modulare la funzione di Gab 2.
Per ampliare ulteriormente questa classe, composti come Dasatinib e AZD2014 colpiscono rispettivamente le tirosin-chinasi ad ampio spettro e la via mTOR. I loro effetti indiretti su Gab 2 derivano dall'interferenza con l'attivazione di cascate di segnalazione intrinsecamente collegate a Gab 2. Analogamente, PI-103 e PP2 hanno come bersaglio, rispettivamente, la via PI3K/Akt e le chinasi della famiglia Src, modulando indirettamente Gab 2 attraverso l'interruzione degli eventi di segnalazione a monte. Inoltre, Ruxolitinib, Saracatinib e 17-DMAG agiscono come inibitori indiretti, colpendo rispettivamente la via JAK/STAT, le chinasi della famiglia Src e Hsp90. Questi composti dimostrano la versatilità della modulazione indiretta, che ha un impatto su Gab 2 attraverso l'interferenza con diversi meccanismi cellulari. In sintesi, gli inibitori della Gab 2 costituiscono una classe completa che comprende modulatori diretti e indiretti. Gli inibitori diretti forniscono interventi mirati, interrompendo specifiche funzioni di Gab 2, mentre gli inibitori indiretti evidenziano l'intricata interconnessione tra Gab 2 e varie vie di segnalazione. La comprensione della natura multiforme della regolazione di Gab 2 offre spunti preziosi per lo sviluppo di strategie per modulare le risposte cellulari mediate da Gab 2 in modo preciso e controllato.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AGI-6780 | 1432660-47-3 | sc-480257 | 2.5 mg | $330.00 | ||
AGI-6780 è un inibitore selettivo di Gab 2 che ostacola la sua fosforilazione e la successiva attivazione. Mirando ai siti di fosforilazione su Gab 2, AGI-6780 interrompe il reclutamento degli effettori a valle e modula le risposte cellulari influenzate dalla segnalazione di Gab 2. Questa inibizione diretta interferisce in modo specifico con i livelli di ORMDL3. Questa inibizione diretta interferisce in modo specifico con le funzioni dipendenti dalla fosforilazione di Gab 2, fornendo un approccio mirato per modulare la sua attività. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Il GNF-5837 è un composto che inibisce indirettamente la Gab 2 colpendo la segnalazione del recettore tirosin-chinasi (RTK) a monte. Bloccando l'attivazione delle RTK, il GNF-5837 interrompe l'avvio delle cascate di segnalazione mediate da Gab 2, modulando indirettamente la funzione di Gab 2. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con l'attivazione RTK-dipendente di Gab 2, influenzando la sua segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira molteplici tirosin-chinasi, tra cui le chinasi della famiglia Src. Inibendo queste chinasi, Dasatinib interrompe l'attivazione di Gab 2 e gli eventi di segnalazione a valle, modulando indirettamente la funzione di Gab 2. Questa inibizione indiretta si verifica attraverso l'inibizione di Gab 2. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con l'ampio spettro di tirosin-chinasi che contribuiscono all'attivazione di Gab 2 e alle sue successive risposte cellulari. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira la via di segnalazione mTOR. Inibendo il complesso mTOR 1 (mTORC1) e il complesso mTOR 2 (mTORC2), AZD2014 interrompe le cascate di segnalazione a valle che coinvolgono Gab 2, modulando indirettamente la sua funzione. Questa modulazione indiretta avviene attraverso l'interferenza con la regolazione mTOR-dipendente di Gab 2, influenzando la sua attivazione e le conseguenti risposte cellulari influenzate dalla segnalazione di Gab 2. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira la via di segnalazione PI3K/Akt. Inibendo sia PI3K che mTOR, PI-103 interrompe gli eventi di segnalazione a valle che coinvolgono Gab 2, influenzando indirettamente la sua funzione. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con la via PI3K/Akt, che è strettamente legata all'attivazione di Gab 2 e alle sue successive risposte cellulari. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src che modula indirettamente Gab 2 influenzando la segnalazione delle tirosin-chinasi a monte. Inibendo le chinasi della famiglia Src, PP2 interrompe l'attivazione di Gab 2 e gli eventi di segnalazione a valle, influenzando indirettamente le risposte cellulari Gab 2-mediate. Questa modulazione indiretta avviene attraverso l'interferenza con le tirosin-chinasi specifiche coinvolte nell'attivazione di Gab 2 e nelle sue successive risposte cellulari. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira la via di segnalazione JAK/STAT. Inibendo JAK1 e JAK2, Ruxolitinib interrompe gli eventi di segnalazione a valle che coinvolgono Gab 2, modulando indirettamente la sua funzione. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con la regolazione JAK-dipendente di Gab 2, influenzando la sua attivazione e le successive risposte cellulari influenzate dalla segnalazione di Gab 2. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Saracatinib inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira le chinasi della famiglia Src. Inibendo queste chinasi, il Saracatinib interrompe l'attivazione di Gab 2 e gli eventi di segnalazione a valle, influenzando indirettamente le risposte cellulari mediate da Gab 2. Questa modulazione indiretta avviene attraverso l'interferenza con le specifiche chinasi della famiglia Src coinvolte nell'attivazione di Gab 2 e nelle sue successive risposte cellulari. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Il 17-DMAG è un inibitore della proteina di shock termico 90 (Hsp90) che modula indirettamente Gab 2 influenzando il ripiegamento e la stabilità della proteina. Inibendo Hsp90, 17-DMAG altera la stabilità delle proteine coinvolte nella segnalazione Gab 2, influenzando indirettamente la funzione Gab 2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580 inibisce indirettamente Gab 2 prendendo di mira la via di segnalazione p38 MAPK. Inibendo p38 MAPK, SB203580 interrompe le cascate di segnalazione a valle che coinvolgono Gab 2, modulando indirettamente la sua funzione. Questa modulazione indiretta avviene attraverso l'interferenza con la regolazione p38 MAPK-dipendente di Gab 2, influenzando la sua attivazione e le conseguenti risposte cellulari influenzate dalla segnalazione di Gab 2. | ||||||