Gγ4 Attivatori
I comuni attivatori Gγ4 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, il crenolanib CAS 670220-88-9, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e il mastoparan CAS 72093-21-1.
Dopo l'HTS iniziale, i composti candidati identificati saranno sottoposti a una serie di saggi più raffinati per confermarne la specificità e l'effetto diretto su Gγ4. Questi saggi secondari potrebbero includere studi di legame diretto, come la risonanza plasmonica di superficie o la calorimetria isotermica di titolazione, che possono confermare le interazioni fisiche tra la proteina Gγ4 e gli attivatori candidati. Inoltre, saranno condotti ulteriori saggi biochimici per determinare l'effetto preciso dei composti sulla funzione della proteina. Una volta confermata l'interazione diretta, si potrebbero eseguire studi strutturali dettagliati. Tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia NMR o la microscopia crioelettronica potrebbero essere utilizzate per determinare la struttura tridimensionale della proteina Gγ4 in complesso con il composto attivatore, rivelando i dettagli molecolari del meccanismo di attivazione.
Queste conoscenze strutturali potrebbero guidare la sintesi di molecole attivatrici più potenti e specifiche, in quanto fornirebbero informazioni precise sui siti di legame dell'attivatore e sui cambiamenti conformazionali di Gγ4 indotti dal legame. A complemento di queste tecniche sperimentali, la modellazione computazionale e le simulazioni di dinamica molecolare offrirebbero previsioni sul modo in cui gli attivatori interagiscono con Gγ4 a livello atomico, che possono essere cruciali per la comprensione del processo di attivazione e per la progettazione di composti migliori con una maggiore efficacia nel modulare l'attività della proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, portando ad un aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP), un secondo messaggero cruciale in molti processi biologici. I livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare vari bersagli, compresi i recettori accoppiati alle proteine G (GPCR). Questo può migliorare l'attività funzionale di Gγ4, promuovendo l'assemblaggio e la funzione dei complessi Gβγ, che svolgono un ruolo essenziale nella segnalazione dei GPCR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come analogo del diacilglicerolo per attivare le isoforme della PKC, avviando vie di segnalazione che possono portare all'attivazione di fattori di trascrizione responsabili dell'upregolazione dell'espressione di Gγ4. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP. Si lega alle proteine G, impedendo l'idrolisi del GTP in GDP e mantenendo così le proteine G nel loro stato attivo. Questa attivazione prolungata può migliorare l'attività funzionale di Gγ4 garantendo che rimanga associata alle subunità Gα, parte del complesso di proteine G attive che trasducono i segnali dei GPCR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico si impegna con i suoi recettori nucleari per avviare eventi trascrizionali che possono stimolare l'espressione di geni bersaglio, tra cui probabilmente Gγ4, rimodellando l'accessibilità della cromatina. | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | $97.00 | ||
Il mastoparan è un peptide che attiva direttamente le proteine G imitando l'effetto degli agonisti GPCR. Stimola le subunità Gα a scambiare il PIL con il GTP, portando all'attivazione dei complessi Gβγ, compresi quelli contenenti Gγ4. Questa attivazione può influenzare diverse vie di segnalazione a valle, come la modulazione dei canali ionici e dei sistemi di secondi messaggeri, migliorando così l'attività funzionale di Gγ4. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
Il fluoruro di alluminio agisce come un analogo del fosfato e stabilizza lo stato di transizione dell'idrolisi del GTP, che porta all'attivazione delle proteine G. Questo può migliorare indirettamente l'attività funzionale delle Gγ4 promuovendo la formazione di un complesso di proteine G attive, facilitando la trasmissione di segnali dai GPCR. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. Stimolando la PKA, può fosforilare i bersagli coinvolti nella segnalazione dei GPCR, portando ad una maggiore attività funzionale di Gγ4, promuovendo l'interazione e l'efficacia delle subunità Gβγ nelle cascate di segnalazione. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) che impedisce la degradazione di cAMP e cGMP, determinandone l'accumulo. Questo può migliorare indirettamente l'attività funzionale di Gγ4 aumentando l'attività della PKA, che influenza la segnalazione delle subunità Gβγ, compresi i complessi contenenti Gγ4, in processi come il rilassamento della muscolatura liscia e la vasodilatazione. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP e il cGMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX può portare a livelli elevati di cAMP e cGMP, aumentando l'attivazione di PKA e PKG, rispettivamente. Questo può aumentare indirettamente l'attività funzionale di Gγ4 promuovendo le vie di segnalazione mediate da Gβγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine coinvolte nella segnalazione dei GPCR, potenzialmente migliorando l'attività delle subunità Gβγ, tra cui Gγ4, promuovendo il loro ruolo nelle vie di trasduzione del segnale. | ||||||