G-CSFR Inibitori
Gli inibitori comuni del G-CSFR includono, ma non solo, Eltrombopag CAS 496775-61-2, Cyt387 CAS 1056634-68-4, TG101348 CAS 936091-26-8, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 e AZD1480 CAS 935666-88-9.
Il recettore del fattore stimolante le colonie di granulociti (G-CSFR), codificato dal gene CSF3R, è un recettore transmembrana espresso principalmente sulla superficie delle cellule staminali ematopoietiche e dei granulociti maturi. La sua funzione principale è quella di regolare la produzione, la proliferazione e la differenziazione delle cellule del lignaggio granulocitario, compresi neutrofili, eosinofili e basofili. Quando si lega al suo ligando, il fattore stimolante le colonie di granulociti (G-CSF), il G-CSFR attiva cascate di segnalazione intracellulare, in particolare la via di Janus kinase/trasduttore di segnale e attivatore della trascrizione (JAK/STAT), che porta alla trascrizione di geni coinvolti nella granulopoiesi e nella sopravvivenza cellulare. La segnalazione del G-CSFR influenza anche altri processi cellulari come la migrazione cellulare, l'adesione e la regolazione della risposta immunitaria, contribuendo al mantenimento dell'immunità innata e alla difesa dell'ospite dalle infezioni.
L'inibizione dell'attività del G-CSFR può essere ottenuta attraverso vari meccanismi che mirano a diverse fasi della sua via di segnalazione. Un approccio consiste nel bloccare l'interazione tra G-CSF e il suo recettore utilizzando anticorpi neutralizzanti o inibitori di piccole molecole, impedendo l'attivazione del recettore e gli eventi di segnalazione a valle. Un'altra strategia prevede l'inibizione dell'attività delle chinasi JAK, che sono mediatori critici della segnalazione del G-CSFR. Gli inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio le JAK possono interrompere la fosforilazione delle proteine STAT e la conseguente trascrizione genica, bloccando di fatto gli effetti del G-CSF sulla produzione di granulociti. Inoltre, gli effettori a valle della segnalazione del G-CSFR, come i fattori di trascrizione e le vie di sopravvivenza, possono essere presi di mira per inibire la differenziazione e la sopravvivenza dei granulociti. Nel complesso, l'inibizione della segnalazione del G-CSFR rappresenta un approccio per le condizioni caratterizzate da un'eccessiva granulopoiesi o da risposte immunitarie aberranti, offrendo spunti per la modulazione dei processi ematopoietici e della funzione immunitaria.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
Eltrombopag (SB-497115) è un inibitore a piccole molecole che ha come bersaglio la via della Janus chinasi (JAK). Inibisce JAK2, che è coinvolto nella segnalazione del G-CSFR. Bloccando JAK2, SB-497115 può interrompere le cascate di segnalazione a valle associate a G-CSFR, portando alla sua potenziale inibizione. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
CYT387 è un inibitore JAK1/JAK2 che può interferire con la via di segnalazione JAK-STAT. Poiché G-CSFR utilizza il percorso JAK-STAT per la segnalazione, CYT387 può interrompere questo percorso, modulando l'attivazione di G-CSFR e agendo potenzialmente come inibitore. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348 (Fedratinib) è un inibitore di JAK2 che può potenzialmente interferire con la via di segnalazione JAK-STAT utilizzata da G-CSFR. Attraverso l'inibizione di JAK2, fedratinib può interrompere le cascate di segnalazione a valle associate a G-CSFR, portando alla modulazione o all'inibizione della sua attività. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib è un inibitore di JAK1/JAK2 che può influenzare la via JAK-STAT. Dato il coinvolgimento della segnalazione JAK-STAT nell'attivazione del G-CSFR, ruxolitinib può interferire con questa via, inibendo potenzialmente il G-CSFR e interrompendo gli eventi di segnalazione a valle associati alla sua attivazione. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 è un inibitore di JAK1/JAK2 con il potenziale di modulare la segnalazione di G-CSFR. Inibendo JAK2, AZD1480 può interferire con le cascate di segnalazione a valle associate a G-CSFR, agendo potenzialmente come inibitore e interrompendo gli eventi intracellulari legati all'attivazione di G-CSFR. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
Il PAC-1 è un attivatore della procaspasi-3 e la sua azione sulle caspasi può avere un impatto sui processi cellulari rilevanti per la segnalazione del G-CSFR. Influenzando l'attività delle caspasi, PAC-1 può potenzialmente modulare i percorsi associati al G-CSFR, portando all'inibizione o alla modulazione dell'attività del G-CSFR. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX-795 è un inibitore di PDK1 (protein chinasi 1 dipendente da 3-fosfoinositidi), una chinasi coinvolta in molteplici vie di segnalazione. Inibendo PDK1, BX-795 può potenzialmente avere un impatto sulle vie di segnalazione legate al G-CSFR, portando alla modulazione o all'inibizione dell'attività del G-CSFR. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
L'Inibitore V della TGF-β RI chinasi (SD-208) è un potente inibitore del recettore I del TGF-β (ALK5). La segnalazione del TGF-β può entrare in crosstalk con le vie coinvolte nell'attivazione del G-CSFR. Inibendo ALK5, SD-208 può interferire con questo crosstalk, modulando potenzialmente le vie di segnalazione legate al G-CSFR e agendo come inibitore del G-CSFR. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 è un inibitore selettivo di PI3K e la sua azione sul percorso PI3K può avere un impatto sui processi cellulari rilevanti per la segnalazione di G-CSFR. Inibendo PI3K, TGX-221 può potenzialmente modulare i percorsi associati a G-CSFR, portando all'inibizione o alla modulazione dell'attività di G-CSFR. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD 0332991 è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK). La sua azione sulle CDK può influire sul ciclo cellulare e sui processi cellulari associati alla segnalazione del G-CSFR. Influenzando il ciclo cellulare, PD 0332991 può modulare i percorsi rilevanti per il G-CSFR, agendo potenzialmente come inibitore del G-CSFR. | ||||||