Gα i-2 Attivatori

I comuni attivatori di Gα i-2 includono, ma non sono limitati a Mastoparan CAS 72093-21-1, Guanosina 5'-difosfato (GDP) CAS 146-91-8, Acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e Clonidina CAS 4205-90-7.

Gli attivatori Gαi-2 sono una classe di sostanze chimiche che modulano l'attività della subunità Gαi-2 delle proteine G eterotrimeriche, influenzando così le vie di segnalazione a valle. Sebbene gli attivatori diretti di Gαi-2 non siano esplicitamente identificati, queste sostanze chimiche hanno come bersaglio le vie e i processi cellulari associati all'attivazione di Gαi-2. La tossina di Pertussis è un potente inibitore della segnalazione Gαi-2. Catalizza l'ADP-ribosilazione della subunità Gαi, impedendone l'interazione con i recettori e la segnalazione a valle. Il mastoparan, invece, attiva direttamente Gαi interagendo con la subunità Gα, portando all'inibizione dell'adenil ciclasi e delle cascate a valle. Lo scambio di GDP con GTP è un passaggio cruciale nell'attivazione di Gαi-2. Il PIL, quando è legato a Gαi-2, lo mantiene in uno stato inattivo. Al contrario, il GTP, o il suo analogo non idrolizzabile GTPγS, mantiene la conformazione attiva di Gαi-2, facilitando la segnalazione sostenuta attraverso l'inibizione dell'adenilil ciclasi e di altri effettori.

L'acido lisofosfatidico (LPA) e la sfingosina-1-fosfato (S1P) sono lipidi extracellulari che attivano i recettori accoppiati a Gαi-2, portando all'inibizione dell'adenil ciclasi e modulando le risposte cellulari. La clonidina, la somatostatina, il CXCL12 (SDF-1α), il carbacholo, la N-aracidonilglicina e il fingolimod (FTY720) sono composti che attivano i recettori accoppiati Gαi-2, inibendo l'adenilciclasi e regolando vari processi cellulari.