FXRβ Inibitori
I comuni inibitori dell'FXRβ includono, ma non solo, l'acido 18 β-glicirretinico CAS 471-53-4, il GW 4064 CAS 278779-30-9, il guggulsterone CAS 95975-55-6, la genisteina CAS 446-72-0 e la ciclosporina A CAS 59865-13-3.
Gli inibitori del FXRβ sono caratterizzati dalla capacità di modulare la sintesi degli acidi biliari, il metabolismo lipidico e altre vie correlate alle funzioni biologiche del FXRβ. Questa classe comprende molecole che agiscono direttamente sull'attività dell'FXRβ o mirano a vie parallele, determinando un'inibizione indiretta dell'FXRβ. Rappresentanti di rilievo come l'acido obeticolico e il GW4064 agiscono come agonisti del FXRα. Possono interferire con l'attività di FXRβ potenziando la via di FXRα, che spesso compete per gli stessi set di cofattori o geni bersaglio. In questo modo, l'influenza di FXRβ sulla trascrizione genica può essere ridotta.
Un'altra categoria interessante all'interno di questa classe è rappresentata da molecole come la Rifampicina e la Ciclosporina A, che agiscono modulando le attività di altri recettori nucleari o proteine di segnalazione che sono fondamentali per l'attivazione di FXRβ. Per esempio, la Rifampicina attiva il PXR, che notoriamente dialoga con l'FXRβ, attenuando così indirettamente l'attività dell'FXRβ. Analogamente, la ciclosporina A interrompe le proteine di legame citoplasmatico necessarie per l'attivazione di FXRβ. Sono degni di nota anche i composti di origine vegetale come il guggulsterone e la genisteina, che influenzano l'FXRβ indirettamente, alterando l'attività dell'FXRα o di altri recettori nucleari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $29.00 $55.00 $87.00 $132.00 $319.00 | 3 | |
Inibisce l'11β-HSD, che è fondamentale nel metabolismo dei corticosteroidi, influenzando indirettamente la segnalazione mediata da FXRβ. | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $95.00 | 13 | |
Agonista specifico di FXRα, in grado di reprimere FXRβ competendo per gli stessi partner di legame. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Uno sterolo vegetale noto per antagonizzare l'FXRα, alterando così indirettamente la funzione dell'FXRβ. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
Un fitoestrogeno noto per antagonizzare alcuni recettori nucleari, può alterare le interazioni con FXRβ. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
Inibisce le proteine di legame citoplasmatico che sono essenziali per l'attivazione dell'FXRβ. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
Agonista del recettore del pregnano X (PXR); può reprimere l'FXRβ attraverso l'attivazione del PXR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Inibisce gli enzimi del citocromo P450 che influenzano la sintesi degli acidi biliari, può inibire indirettamente l'FXRβ. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
Un antagonista del recettore FGF, può reprimere FXRβ inibendo la segnalazione FGF a monte. | ||||||