fringe Inibitori
I comuni inibitori della frangia includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, DAPT CAS 208255-80-5, Dibenzazepina (Desidrossi LY 411575) CAS 209984-56-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1, L-685,458 CAS 292632-98-5 e PF-2545920 CAS 1292799-56-4.
Gli inibitori chimici di Fringe possono ostacolare la sua funzione colpendo la via di segnalazione Notch, che è parte integrante del ruolo di Fringe nel modificare l'attività del recettore Notch. Gli inibitori della gamma-secretasi come DAPT, LY411575, RO4929097, L-685.458, PF-03084014, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, DBZ, MK-0752 e E-2012 agiscono impedendo il clivaggio dei precursori di Notch, un passaggio necessario per produrre la forma attiva del recettore Notch. Poiché l'attività di Fringe dipende dalla presenza di questo recettore attivo, gli inibitori riducono efficacemente la capacità di Fringe di modulare la segnalazione. Bloccando la formazione di Notch attivo, queste sostanze chimiche assicurano che Fringe non abbia il substrato necessario per esercitare i suoi effetti biologici, inibendolo funzionalmente.
Il meccanismo d'azione di questi inibitori prevede il legame al sito attivo della gamma-secretasi o l'alterazione della sua conformazione, che a sua volta blocca la capacità dell'enzima di elaborare i precursori di Notch. L'inibizione dell'attività della gamma-secretasi si traduce in una riduzione della quantità di recettore Notch attivo disponibile nella cellula. Fringe, che agisce sui recettori Notch per influenzare la loro interazione con altre molecole e la successiva trasduzione del segnale, rimane senza il suo bersaglio. Di conseguenza, la cascata di segnali che Fringe dovrebbe normalmente influenzare viene effettivamente inibita. La specificità di questi inibitori chimici per la gamma-secretasi contribuisce a garantire che l'impatto sull'attività di Fringe sia una conseguenza diretta dell'interruzione dell'elaborazione del recettore Notch. Pertanto, l'inibizione funzionale di Fringe da parte di queste sostanze chimiche è ottenuta attraverso un blocco preciso del processo di attivazione del recettore Notch, che è un punto d'azione critico per il ruolo biologico di Fringe.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Il DAPT è un inibitore della gamma-secretasi che può inibire indirettamente Fringe impedendo il clivaggio di Notch, un substrato della gamma-secretasi. Poiché Fringe modula l'attività del recettore Notch, l'inibizione dell'elaborazione di Notch inibisce efficacemente la capacità di Fringe di esercitare i suoi effetti sulla segnalazione di Notch. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
LY411575 funge da altro inibitore della gamma-secretasi. Bloccando il clivaggio di Notch mediato dalla gamma-secretasi, inibisce indirettamente la funzione di Fringe, interrompendo la produzione della forma attiva di Notch che Fringe altrimenti modificherebbe. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 è un inibitore della gamma-secretasi che, analogamente a DAPT e LY411575, impedisce il clivaggio e l'attivazione dei recettori Notch, inibendo così indirettamente il ruolo di Fringe nella segnalazione Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685.458 è un inibitore specifico della gamma-secretasi che, impedendo la formazione di Notch attivo, inibisce indirettamente l'azione di Fringe sulla modulazione del segnale di Notch. | ||||||
PF-2545920 | 1292799-56-4 | sc-364355 sc-364355A | 5 mg 10 mg | $405.00 $555.00 | ||
PF-03084014, noto anche come Nirogacestat, è un inibitore della gamma-secretasi che inibisce indirettamente Fringe bloccando la produzione di Notch attivo, necessario a Fringe per esercitare il suo effetto. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat è un inibitore della gamma-secretasi che impedisce il clivaggio di Notch, inibendo così indirettamente Fringe, non permettendo a Notch di essere presentato in una forma su cui Fringe può agire. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat è un inibitore della gamma-secretasi, che inibisce indirettamente Fringe riducendo la disponibilità del suo substrato, il recettore Notch attivo, attraverso l'inibizione dell'enzima produttore di Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
DBZ, o dibenzazepina, è un inibitore della gamma-secretasi che impedisce l'attivazione proteolitica dei recettori Notch, quindi inibisce indirettamente Fringe ostacolando la sua capacità di modificare la segnalazione Notch. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 è un inibitore della gamma-secretasi che inibisce indirettamente Fringe bloccando la formazione del recettore Notch attivo, che è essenziale per Fringe per modulare la segnalazione Notch. | ||||||