Gli inibitori di FOXO3 sono composti chimici che mirano specificamente a inibire la funzione del fattore di trascrizione Forkhead box O3 (FOXO3), un membro della famiglia Forkhead box O (FOXO). Questi fattori di trascrizione sono caratterizzati dal loro dominio Forkhead DNA-binding, che permette loro di regolare l'espressione di vari geni coinvolti in processi cellulari come il metabolismo, l'apoptosi, la regolazione del ciclo cellulare e la risposta allo stress ossidativo. L'inibizione dell'attività di FOXO3 può modulare queste vie cellulari, alterando l'espressione dei geni bersaglio a valle. È noto che FOXO3 è strettamente regolato da modifiche post-traduzionali, come fosforilazione, acetilazione e ubiquitinazione, che ne controllano la localizzazione, la stabilità e l'attività in risposta a vari stimoli. La progettazione e la funzione degli inibitori di FOXO3 spesso si concentrano sull'interferenza con questi meccanismi regolatori o sull'impedire direttamente al fattore di trascrizione di legarsi alle sue sequenze di DNA bersaglio.Strutturalmente, gli inibitori di FOXO3 possono variare in modo significativo, in quanto possono includere piccole molecole, peptidi o altri composti bioattivi. Questi inibitori sono progettati per interagire con domini specifici di FOXO3 o con le sue chinasi ed enzimi regolatori, come AKT, che fosforila FOXO3, portandolo all'inattivazione e al sequestro citoplasmatico. Gli inibitori a piccole molecole spesso raggiungono questo obiettivo interrompendo le interazioni proteina-proteina o bloccando i siti di fosforilazione necessari per l'attivazione o la localizzazione nucleare di FOXO3. La comprensione delle proprietà chimiche e delle interazioni di questi inibitori è essenziale per la loro applicazione nella modulazione dell'attività di FOXO3 in vari contesti sperimentali, in particolare quando si studiano i percorsi legati allo stress cellulare, all'invecchiamento e all'apoptosi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002, un inibitore PI3K, potrebbe portare alla fosforilazione di FOXO3, con conseguente traslocazione fuori dal nucleo, diminuendo così la sua attività trascrizionale e riducendo la sua espressione. | ||||||
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
Il AS 1842856 ha come bersaglio specifico i fattori di trascrizione forkhead e potrebbe direttamente downregolare FOXO3 inibendo la sua capacità di legare il DNA e promuovendo la sua degradazione proteasomica. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Inibendo Akt, la triciribina potrebbe impedire la fosforilazione di FOXO3, portando alla sua localizzazione nucleare dove è meno suscettibile alla degradazione, ma paradossalmente, questo potrebbe innescare un ciclo di feedback che alla fine riduce l'espressione di FOXO3. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
L'inibizione di GLUT1 da parte di WZB117 potrebbe far diminuire i livelli intracellulari di glucosio, innescando una risposta metabolica compensatoria che comprende la downregulation di FOXO3 per conservare energia. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
L'interazione della curcumina con i coattivatori e i corepressori trascrizionali potrebbe portare a una riduzione dell'attività trascrizionale di FOXO3, con conseguente diminuzione della sua espressione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le proprietà antiossidanti dell'epigallocatechina gallato potrebbero ridurre lo stress ossidativo all'interno delle cellule, il che potrebbe sopprimere l'induzione dell'espressione di FOXO3, tipicamente associata alle risposte allo stress cellulare. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Attivando le vie della sirtuina, il resveratrolo potrebbe promuovere la deacetilazione e la conseguente alterazione dell'attività di FOXO3, portando potenzialmente a una diminuzione a lungo termine dell'espressione di FOXO3. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
L'attività antiossidante della quercetina potrebbe ridurre l'induzione di FOXO3 mediata dallo stress ossidativo, riducendo così la sua espressione come parte di un meccanismo di difesa cellulare. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Attivando la via NRF2, il DL-Sulforafano può sopprimere la risposta cellulare allo stress che spesso include l'upregulation di FOXO3, diminuendo così i suoi livelli di espressione. | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
Le azioni epatoprotettive della silimarina potrebbero attenuare i segnali di stress epatico che altrimenti eleverebbero l'espressione di FOXO3, portando a un livello di espressione più contenuto di questo fattore di trascrizione. | ||||||