FMO2 Inibitori
I comuni inibitori della FMO2 includono, a titolo esemplificativo, il blu di metilene CAS 61-73-4, il clorzoxazone CAS 95-25-0, la benzamide ossima CAS 613-92-3, la tranilcipromina CAS 13492-01-8 e l'indolo-3-carbinolo CAS 700-06-1.
Gli inibitori chimici di FMO2 possono interagire con l'enzima in vari modi per impedirne il normale funzionamento metabolico. Il blu di metilene, ad esempio, agisce diminuendo i livelli di ossido nitrico, un noto modulatore di FMO2, determinando così una diminuzione dell'attività di FMO2. La competizione tra substrati è un meccanismo inibitorio comune, come nel caso del clorzoxazone, che può saturare il sito attivo di FMO2 e impedire il metabolismo di altri substrati. Analogamente, l'indolo-3-carbinolo e l'itopride possono legarsi al sito attivo dell'enzima e ostacolare l'accesso ai substrati endogeni, con conseguente riduzione dell'azione enzimatica.
L'inibizione su base meccanica o suicida è un'altra via attraverso la quale FMO2 può essere inibito. Composti come la benzamidossima e il tetraidrotiofene subiscono una bioattivazione da parte di FMO2, dopodiché diventano reattivi e si legano covalentemente all'enzima, provocando un'inibizione irreversibile. Il metimazolo agisce in modo simile, legandosi covalentemente al sito attivo e determinando una diminuzione duratura dell'attività di FMO2. La feniltiourea è nota per ostacolare diversi enzimi xenobiotici metabolizzanti, tra cui FMO2, bloccando direttamente il sito attivo. L'etionamide, un farmaco, richiede l'attivazione da parte di FMO2, ma può anche servire come inibitore basato sul meccanismo, poiché la sua forma bioattivata inattiva l'enzima. Infine, la ticlopidina ostacola la funzione di FMO2 attraverso il legame al sito attivo e inibisce efficacemente l'enzima impedendo il metabolismo di altri substrati.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Il blu di metilene è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi, che può ridurre i livelli di ossido nitrico, un noto modulatore dell'attività di FMO2. Una riduzione dei livelli di ossido nitrico può portare a una diminuzione della funzione di FMO2, in quanto la proteina è sensibile ai livelli di ossido nitrico. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
Il clorzoxazone è un substrato per FMO2 e ad alte concentrazioni può agire come inibitore. Esso compete per il sito attivo di FMO2, inibendo così la sua attività metabolica. | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
La benzamidossima può inibire FMO2 agendo come un inibitore basato sul meccanismo, dove viene bioattivata da FMO2 e successivamente si lega in modo irreversibile al sito attivo, portando ad una diminuzione dell'attività di FMO2. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Anche la tranilcipromina, un inibitore della monoamino ossidasi, può inibire la FMO2 agendo come un substrato che compete con altri substrati per il sito attivo, portando a una diminuzione dell'attività della FMO2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
L'indolo-3-carbinolo viene metabolizzato da FMO2 e può inibire l'enzima competendo con altri substrati per il legame al sito attivo, con conseguente diminuzione dell'attività enzimatica. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Il metimazolo agisce come inibitore di FMO2 basato sul meccanismo. Viene bioattivato dall'enzima e successivamente si lega covalentemente al sito attivo, determinando un'inibizione funzionale di FMO2. | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
Il tetraidrotiofene viene metabolizzato da FMO2 e può agire come inibitore suicida. Al momento del metabolismo da parte di FMO2, diventa un metabolita reattivo che si lega irreversibilmente all'enzima e lo inibisce. | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
La feniltiourea è nota per inibire vari enzimi coinvolti nel metabolismo degli xenobiotici, tra cui FMO2. Può legarsi al sito attivo di FMO2, bloccando l'accesso ad altri substrati e portando all'inibizione della sua funzione metabolica. | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
L'etionamide è un farmaco che richiede l'attivazione da parte di FMO2. Può agire come inibitore basato sul meccanismo, poiché la forma bioattivata reagisce con l'enzima, riducendo l'attività di FMO2. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidina è un noto inibitore di vari enzimi di metabolizzazione dei farmaci. Inibisce FMO2 legandosi al sito attivo, il che impedisce il metabolismo di altri substrati da parte di FMO2 e porta alla sua inibizione funzionale. | ||||||