FLJ13236 Attivatori

I comuni attivatori di FLJ13236 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di FLJ13236 possono esercitare la loro influenza attraverso varie vie di segnalazione e processi cellulari. La forskolina è un diterpene che stimola direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Questo aumento di cAMP può successivamente attivare la protein chinasi A (PKA), che è nota per fosforilare le proteine bersaglio, tra cui potenzialmente FLJ13236, attivandola. Analogamente, l'IBMX, inibendo le fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, garantendo l'attivazione prolungata della cascata di segnalazione cAMP-PKA, che può aumentare lo stato di attivazione di FLJ13236. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un altro attivatore che funziona attraverso l'attivazione della proteina chinasi C (PKC). La PKC fosforila una pletora di proteine all'interno della cellula, un processo che può estendersi ai membri delle vie di segnalazione che coinvolgono FLJ13236, portando alla sua attivazione. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, che possono quindi fosforilare e attivare direttamente FLJ13236.

Inoltre, la thapsigargina e l'A23187 alterano l'omeostasi del calcio in modi diversi, ma ottengono un risultato simile: l'aumento del calcio intracellulare, che può attivare chinasi calcio-dipendenti in grado di attivare FLJ13236. La bisindolilmaleimide I, pur essendo un inibitore della PKC, può portare all'attivazione compensatoria di altre chinasi che potrebbero fosforilare e attivare FLJ13236 come parte di una risposta regolatoria più ampia. La calicolina A e l'acido okadaico, in quanto inibitori delle fosfatasi proteiche, determinano un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine all'interno della cellula, che può includere la fosforilazione e la successiva attivazione di FLJ13236. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che hanno la capacità di fosforilare e attivare FLJ13236 come parte della risposta cellulare allo stress. La brefeldina A e la tunicamicina inducono entrambe uno stress all'interno del reticolo endoplasmatico, che può avviare vie di segnalazione che portano all'attivazione di chinasi da stress, le quali, a loro volta, possono attivare FLJ13236 quando la cellula tenta di attenuare lo stress.