FIP1L1 Inibitori
I comuni inibitori di FIP1L1 includono, ma non solo, l'imatinib CAS 152459-95-5, il PKC-412 CAS 120685-11-2, il sorafenib CAS 284461-73-0, il Dasatinib CAS 302962-49-8 e l'AP 24534 CAS 943319-70-8.
Gli inibitori di FIP1L1 sono una categoria di composti chimici progettati per colpire specificamente e impedire l'attività della proteina FIP1L1. La proteina FIP1L1 è una proteina di fusione che spesso deriva da una traslocazione cromosomica che riunisce parti del gene FIP1-like 1 (FIP1L1) e del gene del recettore del fattore di crescita alfa derivato dalle piastrine (PDGFRA). Questa fusione porta all'attivazione costitutiva dell'attività tirosin-chinasica insita nel componente PDGFRA, che determina segnali aberranti di proliferazione e sopravvivenza cellulare. Gli inibitori di FIP1L1 interagiscono con il sito di legame dell'ATP di questa tirosin-chinasi chimerica, inibendone l'attività enzimatica. In questo modo, bloccano efficacemente la cascata di fosforilazione che normalmente deriverebbe dall'attività sregolata della proteina di fusione, interrompendo così il segnale di proliferazione. La specificità degli inibitori di FIP1L1 risiede nella loro capacità di adattarsi alla conformazione unica del dominio chinasico della proteina di fusione, che li distingue dagli inibitori mirati alla normale proteina PDGFRA.
Questi inibitori non solo arrestano l'attività di fosforilazione, ma influenzano anche le vie di segnalazione a valle, cruciali per la progressione del ciclo cellulare e la sopravvivenza, come le vie STAT, RAS/MAPK e PI3K/AKT. Interferendo con queste vie, gli inibitori di FIP1L1 inducono l'apoptosi e riducono la proliferazione delle cellule che esprimono la proteina di fusione FIP1L1-PDGFRA. L'azione di questi inibitori è altamente specifica per la segnalazione aberrante causata dalla proteina di fusione e non ha generalmente un impatto sui normali processi cellulari governati dal PDGFRA nativo. Questa specificità è fondamentale per la loro modalità d'azione, in quanto consente un approccio mirato per inibire l'iperattivazione patologica senza influenzare ampiamente la segnalazione legata a PDGFRA nelle cellule sane. La progettazione degli inibitori di FIP1L1 si basa su una profonda comprensione della struttura molecolare e dei meccanismi di attivazione della chinasi di fusione, che garantisce che il legame di questi composti sia efficace e selettivo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che colpisce in modo specifico la proteina di fusione BCR-ABL, conseguenza della traslocazione cromosomica t(9;22). Questa traslocazione spesso coinvolge il gene FIP1L1, portando alla formazione della chinasi di fusione FIP1L1-PDGFRA in casi come la leucemia eosinofila cronica. L'inibizione di questa chinasi da parte di Imatinib porta a una diminuzione dell'attività di FIP1L1. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
La midostaurina è un inibitore multitarget delle chinasi che blocca l'attività di chinasi proteiche come FLT3 e KIT, coinvolte nei percorsi di crescita e sopravvivenza delle cellule. Inibendo queste chinasi, Midostaurin può sopprimere gli effetti a valle sulle vie di segnalazione che possono influenzare indirettamente l'attività di FIP1L1, soprattutto se il gene FIP1L1 fa parte di una proteina di fusione con una di queste chinasi. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore di RAF che inibisce anche diverse altre protein-chinasi tirosiniche, come VEGFR e PDGFR. Dato che FIP1L1 può essere coinvolto in proteine di fusione con attività tirosin-chinasica, il sorafenib può ridurre indirettamente la segnalazione legata a FIP1L1 inibendo l'attività chinasica dei suoi partner di fusione. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della chinasi BCR-ABL più potente di Imatinib. Inibisce anche la famiglia di chinasi SRC. Per questo motivo, Dasatinib è in grado di inibire le vie di segnalazione che coinvolgono le tirosin-chinasi, comprese quelle in cui sono coinvolte le proteine di fusione FIP1L1, riducendo così l'attività della chinasi FIP1L1. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Il ponatinib è un inibitore della tirosin-chinasi di terza generazione progettato per inibire la tirosin-chinasi BCR-ABL, comprese le sue forme più resistenti. Può inibire anche altre chinasi come FGFR, che può svolgere un ruolo nei percorsi di segnalazione che coinvolgono FIP1L1, in particolare se FIP1L1 fa parte di una proteina chinasi di fusione, con conseguente riduzione dell'attività di FIP1L1. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib è un altro inibitore selettivo della tirosin-chinasi BCR-ABL che ha dimostrato di essere efficace contro alcuni tipi di leucemia in cui sono coinvolte le proteine di fusione FIP1L1-PDGFRA. Prendendo di mira l'attività della tirosin-chinasi, il nilotinib può ridurre la segnalazione anomala associata a questa proteina di fusione, determinando così una diminuzione dell'attività di FIP1L1. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib è un inibitore della tirosin-chinasi specifico per FLT3. Ha il potenziale di inibire le vie di segnalazione collegate a FIP1L1, in particolare nelle forme di leucemia in cui FIP1L1 fa parte di una proteina di fusione con altre tirosin-chinasi. Questa inibizione può portare a una riduzione dell'attività delle proteine di fusione di FIP1L1. | ||||||
Masitinib | 790299-79-5 | sc-211777 | 10 mg | $180.00 | ||
Il masitinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio, tra gli altri, c-KIT, PDGFR e FGFR. Si può ipotizzare che, inibendo queste chinasi, il Masitinib possa interferire con le vie di segnalazione che coinvolgono le proteine di fusione FIP1L1, portando così potenzialmente a una diminuzione dell'attività di FIP1L1. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib è un inibitore di tirosin-chinasi recettoriali multitarget che agisce su VEGFR, PDGFR e KIT. Negli scenari in cui FIP1L1 forma proteine di fusione con queste o altre chinasi correlate, Pazopanib potrebbe diminuire indirettamente l'attività di FIP1L1 inibendo l'attività chinasica dei suoi partner di fusione. | ||||||