Fibrosin Attivatori

Gli attivatori della fibrosina più comuni includono, a titolo esemplificativo, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, β-Estradiolo CAS 50-28-2, Sorafenib CAS 284461-73-0, Ciclosporina A CAS 59865-13-3 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli attivatori della fibrosina funzionano principalmente influenzando le reti di segnalazione a monte in cui la fibrosina è coinvolta, come le vie RAS-MAPK e PI3K-Akt. Il fattore di crescita epidermico (EGF) e l'epigallocatechina gallato (EGCG) sono esempi di tali attivatori: l'EGF è in grado di avviare cascate di segnalazione attraverso la sua interazione con l'EGFR e l'EGCG modula l'attività dell'EGFR. Il sorafenib, un inibitore di più chinasi, può analogamente alterare la segnalazione a valle e potenziare l'attività della fibrosina. Il diidrotestosterone (DHT) e l'estradiolo, legandosi ai rispettivi recettori, possono avviare cascate di segnalazione che coinvolgono la fibrosina.

Allo stesso modo, altri attivatori della fibrosina come la ciclosporina A, la rapamicina, la forskolina, la staurosporina, l'H-89 cloridrato, il GF109203X e l'U0126 possono influenzare l'attività della fibrosina alterando varie vie di segnalazione. La ciclosporina A agisce attraverso l'inibizione della calcineurina, che può portare a un aumento dell'attività della fibrosina attraverso la regolazione della via PI3K-Akt. Analogamente, anche l'inibitore di mTOR, la Rapamicina, può potenziare la via PI3K-Akt, portando a un aumento dell'attività della Fibrosina. La forskolina, aumentando la produzione di cAMP, può influenzare l'attività della PKA e la segnalazione cellulare, con conseguente upregolazione della via PI3K-Akt. La staurosporina, un inibitore delle protein-chinasi, esercita i suoi effetti in modo simile. Infine, H-89 cloridrato, GF109203X e U0126, attraverso le loro azioni inibitorie rispettivamente su PKA, PKC e MEK1/2, possono portare ad alterazioni delle vie di segnalazione e determinare un aumento dell'attività della fibrosina.