FGD5 Attivatori
Gli attivatori FGD5 più comuni includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, la forskolina CAS 66575-29-9, l'U-46619 CAS 56985-40-1 e il jasplakinolide CAS 102396-24-7.
Gli attivatori di FGD5 sono una classe di composti chimici che attivano direttamente FGD5 o influenzano le vie cellulari che portano al suo potenziamento funzionale. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, è noto per attivare la proteina chinasi C, che a sua volta può portare a eventi di fosforilazione che riorganizzano il citoscheletro di actina, un processo in cui FGD5 è implicato a causa del suo coinvolgimento nell'attivazione della Rho GTPasi. Analogamente, il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore, l'EGFR, e attiva la via MAPK/ERK che, come è noto, coinvolge le Rho GTPasi, determinando una maggiore attività di FGD5.
Composti come l'acido lisofosfatidico (LPA) e la forskolina modulano rispettivamente la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G e i livelli di cAMP, che sono entrambi parte integrante della regolazione della dinamica del citoscheletro di actina. L'azione dell'LPA sui GPCR e l'innalzamento del cAMP da parte della Forskolina possono portare a un aumento dell'attività di FGD5 come parte della risposta cellulare alle alterazioni della struttura e della dinamica citoscheletrica. Inoltre, U46619, imitando il trombossano A2 e stimolando i recettori del trombossano, attiva le vie RhoA e ROCK a valle, strettamente associate ai cambiamenti citoscheletrici che possono richiedere l'attivazione della funzione GEF di FGD5. Anche la jasplakinolide, stabilizzando i filamenti di actina, e Y-27632, attraverso l'inibizione di ROCK, possono richiedere un aumento dell'attività di FGD5 per mantenere o ripristinare l'omeostasi citoscheletrica. Altri composti come NSC23766 e ML141, che inibiscono rispettivamente Rac1 e Cdc42, potrebbero portare a cambiamenti compensativi nelle attività delle Rho GTPasi, potenziando il ruolo funzionale di FGD5. GTPγS e S1P, attraverso le loro azioni sulla segnalazione delle GTPasi e sull'attivazione del recettore S1P, possono influenzare ulteriormente l'attività di FGD5 modificando il contesto cellulare in cui opera, in particolare all'interno del quadro citoscheletrico.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la PKC che può fosforilare bersagli coinvolti nella riorganizzazione dell'actina citoscheletrica, dove FGD5 può essere implicato per il suo ruolo nell'attivazione della Rho GTPasi. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'impegno dell'LPA con i GPCR promuove l'attivazione di RhoA, innescando una riorganizzazione dell'actina che può reclutare FGD5 sulla membrana plasmatica per potenziare la sua attività di GTPasi. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP, che può attivare la PKA e influenzare le dinamiche citoscheletriche, aumentando potenzialmente la richiesta dell'attività GEF di FGD5. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
Questo mimico del trombossano A2 attiva i recettori del trombossano, portando all'attivazione delle vie RhoA e ROCK, che possono potenziare l'attività GEF di FGD5 nei confronti delle Rho GTPasi. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Stabilizzando i filamenti di actina, il jasplakinolide può aumentare la necessità dell'attività GEF di FGD5 per mantenere la dinamica citoscheletrica. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Come inibitore selettivo di ROCK, Y-27632 può indurre cambiamenti nella dinamica citoscheletrica che potrebbero richiedere un aumento dell'attività GEF di FGD5 per ripristinare l'equilibrio. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Inibendo Rac1, NSC23766 può portare a meccanismi di compensazione che possono aumentare l'attività di altre Rho GTPasi, potenzialmente potenziando l'attività di FGD5. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Come inibitore della GTPasi Cdc42, ML141 può causare l'attivazione compensatoria di altre Rho GTPasi, potenziando indirettamente l'attività funzionale di FGD5. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina, un inibitore della calpaina, stabilizza il citoscheletro, potenzialmente potenziando l'attività delle Rho GTPasi e aumentando la richiesta funzionale dell'attività GEF di FGD5. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo del GTP non idrolizzabile che può legarsi alle GTPasi, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di FGD5 promuovendo le vie di segnalazione delle GTPasi. | ||||||