FcRH4 Inibitori
I comuni inibitori di FcRH4 comprendono, a titolo esemplificativo, il metotrexato CAS 59-05-2, l'idrossiclorochina CAS 118-42-3, il clorambucile CAS 305-03-3, la ciclofosfamide CAS 50-18-0 e il bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di FcRH4 sono composti chimici che hanno come bersaglio specifico la proteina 4 simile al recettore Fc (FcRH4), un membro della famiglia di proteine simili al recettore Fc. La FcRH4, nota anche come FCRL4, è espressa principalmente su un sottogruppo di cellule B, in particolare sulle cellule B di memoria residenti nei tessuti, e svolge un ruolo significativo nella modulazione delle risposte immunitarie. Questi inibitori funzionano interrompendo l'interazione tra FcRH4 e i suoi ligandi o le molecole associate, alterando così le vie di trasduzione del segnale mediate da questo recettore. FcRH4 è coinvolto nella segnalazione inibitoria che influenza l'attivazione, la proliferazione e la differenziazione delle cellule B. Gli inibitori di questo recettore sono quindi progettati per interferire con questi processi a livello molecolare. Strutturalmente, questi inibitori sono spesso piccole molecole o peptidi biologicamente derivati in grado di legarsi con elevata specificità e affinità al recettore FcRH4. In termini di struttura chimica, gli inibitori di FcRH4 sono progettati per agganciare i siti di legame chiave sul dominio extracellulare del recettore FcRH4. Alcuni inibitori possono funzionare imitando i ligandi endogeni o modulando allostericamente il recettore, impedendone l'attivazione. Il legame di questi composti con l'FcRH4 innesca un cambiamento conformazionale nel recettore, che interferisce con le vie di segnalazione a valle che di solito portano ad alterare le funzioni delle cellule immunitarie. A causa della complessità strutturale del recettore FcRH4, la progettazione di questi inibitori spesso comporta una dettagliata modellazione computazionale e studi di relazione struttura-attività (SAR) per garantire che i composti raggiungano un elevato livello di precisione e selettività. Inoltre, lo sviluppo di inibitori di FcRH4 richiede una rigorosa ottimizzazione per migliorare l'efficienza di legame, la stabilità e l'interazione complessiva con il recettore bersaglio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato può ridurre l'espressione di FcRH4 ostacolando la diidrofolato reduttasi, portando a una deplezione di timidilato e nucleotidi purinici, che sono fondamentali per la sintesi del DNA e la proliferazione delle cellule B, riducendo di conseguenza l'espressione di FcRH4. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'idrossiclorochina potrebbe diminuire l'espressione di FcRH4 accumulandosi nei lisosomi, portando ad un innalzamento del pH e ad un'interferenza con gli enzimi lisosomiali e l'autofagia, processi che potrebbero essere collegati ai livelli di espressione di FcRH4 nelle cellule B. | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
Il clorambucile potrebbe portare a una riduzione dell'espressione di FcRH4 attraverso la sua azione alchilante che provoca danni al DNA, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi nelle cellule B, diminuendo così l'espressione complessiva di FcRH4 nella popolazione di cellule B sopravvissute. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
La ciclofosfamide potrebbe inibire l'espressione di FcRH4 attraverso il legame incrociato dei filamenti di DNA, introducendo lesioni citotossiche che determinano la morte cellulare apoptotica delle cellule B. Questa riduzione del numero di cellule B potrebbe corrispondere a una diminuzione dei livelli di espressione di FcRH4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib può contribuire alla diminuzione dell'espressione di FcRH4 impedendo la degradazione proteasomica di IκB, portando all'inibizione di NF-κB, un fattore di trascrizione che controlla l'espressione di molteplici geni, compresi quelli coinvolti nelle risposte immunitarie come FcRH4. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomide potrebbe ridurre la trascrizione di FcRH4 potenziando la degradazione di specifici fattori di trascrizione responsabili della sua espressione, nonché alterando l'ambiente citochinico che è critico per l'attività delle cellule B e l'espressione di FcRH4. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide ha il potenziale di sopprimere l'espressione di FcRH4 inibendo l'angiogenesi e alterando il microambiente delle cellule B, il che potrebbe portare a una riduzione dei segnali cellulari necessari per il mantenimento dell'espressione di FcRH4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina può sopprimere l'espressione di FcRH4 attraverso l'inibizione della via mTOR, responsabile della crescita e della proliferazione cellulare. Questa inibizione potrebbe portare a una riduzione dell'espressione dei geni coinvolti nell'attivazione delle cellule B, compreso FcRH4. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azatioprina potrebbe diminuire l'espressione di FcRH4 interferendo con il metabolismo degli acidi nucleici, portando alla soppressione della proliferazione linfocitaria, quindi potenzialmente diminuendo il numero di cellule B che esprimono FcRH4. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 potrebbe inibire l'espressione di FcRH4 legandosi ai bromodomini e spostando i fattori di trascrizione dalla cromatina, portando alla repressione trascrizionale dei geni target, che potrebbero includere quelli che regolano l'espressione di FcRH4 nelle cellule B. | ||||||