FBXW17 Attivatori
Gli attivatori FBXW17 più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8, l'AICAR CAS 2627-69-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.
Gli attivatori di FBXW17 sono una classe di composti chimici che influenzano varie vie di segnalazione cellulare, portando a una maggiore attività funzionale di FBXW17. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare proteine che possono servire come substrati per FBXW17 all'interno del complesso di ubiquitina ligasi SCF. Analogamente, la ionomicina, attraverso la sua azione di ionoforo di calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti e quindi portare alla fosforilazione delle proteine. Queste proteine fosforilate potrebbero essere bersaglio preferenziale di FBXW17. Gli esteri di forbolo come il PMA attivano la PKC, che fosforila le proteine e potenzialmente espone i degroni riconosciuti da FBXW17, facilitando così il processo di ubiquitinazione.
Gli inibitori del proteasoma, come MG132 e lattacistina, aumentano indirettamente la richiesta funzionale di FBXW17 inibendo la degradazione delle proteine e causando l'accumulo di proteine poliubiquitinate. L'accumulo di queste proteine può aumentare l'attività di ubiquitina ligasi di FBXW17, che lavora per marcare ulteriori substrati da degradare. L'AICAR, attraverso l'attivazione dell'AMPK, porta alla fosforilazione di bersagli a valle, che potrebbero essere ubiquitinati da FBXW17 nell'ambito dei processi di omeostasi energetica. L'acido okadaico e la calicolina A, in quanto inibitori delle fosfatasi proteiche, aumentano i livelli di fosforilazione delle proteine, aumentando potenzialmente lo spettro di proteine bersaglio di FBXW17 per l'ubiquitinazione. La via PI3K/Akt, quando è inibita da composti come LY294002, può portare ad alterazioni della fosforilazione e della stabilità delle proteine che possono intersecarsi con il ruolo di FBXW17 nell'ubiquitinazione. L'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 può influenzare in modo simile il pool di proteine che FBXW17 può ubiquitinare. KN-93, inibendo CaMKII, influenza lo stato di fosforilazione delle proteine, il che potrebbe aumentare la capacità di ubiquitinazione di FBXW17.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare substrati specifici. Questi substrati, una volta fosforilati, possono essere riconosciuti in modo preferenziale da FBXW17 nell'ambito del suo ruolo nel complesso di ubiquitina ligasi SCF, portando alla loro ubiquitinazione e degradazione. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina agisce come ionoforo di calcio, aumentando la concentrazione di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le chinasi dipendenti dalla calmodulina, che possono fosforilare le proteine che sono potenzialmente migliori substrati per l'ubiquitinazione mediata da FBXW17. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che fosforila le proteine bersaglio sui residui di serina e treonina. Queste modifiche possono creare o esporre degroni che FBXW17 riconosce, potenziando così la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che a sua volta può fosforilare i substrati a valle. Questi substrati fosforilati possono poi essere indirizzati da FBXW17 per l'ubiquitinazione nell'ambito dell'omeostasi energetica cellulare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi porta ad un aumento dei livelli di fosforilazione di molte proteine, che potrebbero migliorare il riconoscimento del substrato e l'attività di ubiquitinazione di FBXW17. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
In modo simile all'acido okadaico, la caliculina A inibisce le fosfatasi proteiche, portando ad un aumento della fosforilazione proteica. Questo cambiamento biochimico può migliorare indirettamente l'attività funzionale di FBXW17, aumentando il pool di substrati di ubiquitinazione. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Impedendo la degradazione delle proteine, la lattacistina può potenziare indirettamente il ruolo di FBXW17 nel puntare substrati specifici per l'ubiquitinazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della via PI3K/Akt, che porta ad alterazioni nella segnalazione a valle. Questo può provocare la stabilizzazione delle proteine che vengono prese di mira da FBXW17, potenziando indirettamente la sua attività. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che può influenzare la disponibilità del substrato a valle. Tali cambiamenti nella via di segnalazione possono potenziare l'attività funzionale di FBXW17, alterando lo stato di fosforilazione dei potenziali substrati. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 è un inibitore della proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII). L'inibizione della CaMKII influisce sui substrati a valle che potrebbero essere ubiquitinati da FBXW17, potenziando così la sua attività. | ||||||