FAM127B Inibitori

I comuni inibitori di FAM127B includono, ma non solo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Dinaciclib CAS 779353-01-4 e Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Gli inibitori chimici di FAM127B funzionano principalmente attraverso l'interruzione della regolazione del ciclo cellulare, colpendo le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), che sono enzimi essenziali nella progressione del ciclo cellulare. Palbociclib, Ribociclib e Abemaciclib inibiscono specificamente la CDK4/6. Questa inibizione determina una riduzione della fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), una proteina chiave che controlla la transizione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S. Di conseguenza, le cellule non sono in grado di progredire. Di conseguenza, le cellule non sono in grado di progredire nel ciclo cellulare, arrestando di fatto la proliferazione. Impedendo la fosforilazione e la successiva inattivazione di Rb, questi inibitori mantengono la cellula in uno stato di arresto del ciclo cellulare, ostacolando direttamente i processi in cui FAM127B è coinvolto.

Altri composti, come Dinaciclib, Flavopiridol, Milciclib, SNS-032, PHA-793887, AT7519, RGB-286638, PF-477736, R547, AZD5438, SCH727965, BMS-265246 e Seliciclib, presentano profili di inibizione delle CDK più ampi. Questi inibitori hanno come bersaglio diverse CDK oltre a CDK4/6, tra cui CDK1, CDK2, CDK5, CDK7 e CDK9. Ad esempio, il dinaciclib e il flavopiridolo disturbano non solo il controllo del ciclo cellulare, ma anche la regolazione trascrizionale, inibendo le CDK che svolgono un ruolo nell'attivazione della RNA polimerasi II. L'inibizione di queste CDK può impedire l'avvio della trascrizione e quindi l'espressione di proteine necessarie per la progressione del ciclo cellulare e la divisione cellulare. L'azione collettiva di questi inibitori serve a disturbare il normale ciclo e la divisione delle cellule, agendo su diversi checkpoint e fasi del ciclo cellulare, impedendo così il ruolo funzionale di FAM127B nella proliferazione cellulare.