EXOSC1 Inibitori
I comuni inibitori di EXOSC1 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, la cordycepina CAS 73-03-0, l'α-amanitina CAS 23109-05-9 e il DRB CAS 53-85-0.
Gli inibitori di EXOSC1 comprendono una serie di composti chimici progettati per colpire e ostacolare specificamente l'attività della proteina EXOSC1, un componente del complesso esosoma coinvolto nell'elaborazione e nella degradazione dell'RNA. EXOSC1, in quanto parte dell'esosoma dell'RNA, svolge un ruolo cruciale nella maturazione e nella degradazione di varie molecole di RNA all'interno della cellula. Gli inibitori di EXOSC1 hanno la funzione di interrompere questo processo legandosi direttamente alla proteina o interferendo con i percorsi ad essa associati, portando all'accumulo di substrati di RNA che altrimenti verrebbero degradati. L'azione di questi inibitori può influenzare il ruolo dell'esosoma di RNA nella regolazione dell'espressione genica, nell'elaborazione dell'RNA e nella risposta cellulare allo stress, elementi fondamentali per il mantenimento della normale funzione cellulare.
La progettazione di inibitori di EXOSC1 si basa sulla comprensione della struttura della proteina e della sua interazione con i substrati di RNA. Questi inibitori possono agire imitando i substrati naturali del complesso esosoma, bloccando così il sito attivo della proteina EXOSC1 e impedendole di legarsi ai suoi bersagli RNA. In alternativa, possono interagire con le regioni regolatrici di EXOSC1, alterandone la conformazione e quindi la funzione all'interno dell'esosoma. Impedendo la normale funzione di EXOSC1, questi inibitori possono portare a una diminuzione specifica della degradazione di alcune classi di RNA, con conseguente upregulation di specie di RNA che di solito sono mantenute a bassi livelli. I meccanismi precisi con cui gli inibitori di EXOSC1 esercitano i loro effetti sono diversi e possono dipendere dalla particolare struttura chimica dell'inibitore e dalla sua interazione con la proteina EXOSC1 o i suoi cofattori all'interno del complesso esosoma.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide agisce su più vie, tra cui la trascrizione dell'RNA. Inibendo | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D intercala il DNA e impedisce la sintesi di RNA. Con una trascrizione ridotta, EXOSC1 ha meno substrato di RNA da degradare, inibendo così indirettamente la sua funzione. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina è un analogo dell'adenosina che termina la trascrizione dell'RNA. Arrestando la produzione di RNA, limita indirettamente il ruolo funzionale di EXOSC1 nel decadimento dell'RNA. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina inibisce la RNA polimerasi II, necessaria per la sintesi dell'mRNA. La riduzione della sintesi di mRNA porterebbe a una riduzione della degradazione dell'RNA mediata da EXOSC1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un analogo dell'adenosina che inibisce la RNA polimerasi II, riducendo così la sintesi di RNA e influenzando indirettamente la via di decadimento dell'RNA di EXOSC1. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
È stato dimostrato che il β-Lapachone inibisce la RNA polimerasi I, portando a una diminuzione della sintesi di rRNA. Ciò comporterebbe una riduzione del substrato per EXOSC1, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B inibisce l'esportazione di mRNA dal nucleo al citoplasma. Impedendo l'esportazione dell'mRNA, il ruolo di EXOSC1 nella degradazione dell'mRNA nel citoplasma viene indirettamente inibito. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclina-dipendenti, necessarie per la fosforilazione della RNA polimerasi II e la successiva sintesi di RNA. Ciò riduce il substrato di degradazione dell'RNA di EXOSC1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può inibire la fosforilazione dei fattori di splicing, il che può ridurre l'elaborazione dell'mRNA e, a sua volta, diminuire la disponibilità di RNA per il decadimento mediato da EXOSC1. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
La Rocaglamide inibisce l'iniziazione della traduzione. Riducendo il livello complessivo di traduzione dell'mRNA, EXOSC1 ha meno RNA da degradare e quindi inibisce indirettamente la sua funzione. | ||||||