Estriol Inibitori

I comuni inibitori dell'estriolo includono, ma non solo, il tamoxifene CAS 10540-29-1, l'ICI 182.780 CAS 129453-61-8, il letrozolo CAS 112809-51-5, l'anastrozolo CAS 120511-73-1 e l'esemestano CAS 107868-30-4.

Gli inibitori dell'estriolo, in un contesto più ampio, si riferiscono a composti e sostanze chimiche in grado di bloccare o ridurre efficacemente l'azione e la sintesi dell'estriolo, una forma di estrogeno. Il meccanismo d'azione primario di molte di queste sostanze chimiche consiste nell'antagonizzare i recettori degli estrogeni, riducendo così gli effetti cellulari dell'estriolo e di altri estrogeni. Sostanze chimiche come il tamoxifene, il raloxifene e il toremifene sono definite modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni (SERM). Hanno effetti tessuto-specifici, agendo come antagonisti in alcuni tessuti e agonisti in altri. La loro capacità di competere con gli estrogeni, come l'estriolo, per i siti di legame sul recettore degli estrogeni li rende protagonisti di questa categoria.

Al contrario, sostanze chimiche come il letrozolo, l'anastrozolo e l'exemestane sono inibitori dell'aromatasi. L'aromatasi è l'enzima responsabile della sintesi degli estrogeni. Inibendo questo enzima, queste sostanze chimiche riducono efficacemente la sintesi e quindi i livelli di estriolo. Fulvestrant si distingue perché promuove la degradazione del recettore degli estrogeni, aggiungendo un meccanismo unico a questo gruppo.