Esa1 Inibitori

I comuni inibitori di Esa1 includono, ma non solo, il Garcinolo CAS 78824-30-3, l'Acido anacardico CAS 16611-84-0, la Curcumina CAS 458-37-7, il (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il Butirolattone 3 CAS 778649-18-6.

Esa1, che fa parte della famiglia MYST delle istone acetiltransferasi, svolge un ruolo fondamentale nella modulazione della trascrizione genica attraverso la sua attività di acetilazione nel lievito. Gli inibitori di Esa1 si concentrano principalmente sulla riduzione di questa capacità di acetilazione. Tra i principali inibitori, il garcinolo e l'acido anacardico sono direttamente coinvolti nell'inibizione della funzione di Esa1 legandosi al suo sito di acetil-CoA o riducendo direttamente la sua attività di acetilazione. Inoltre, il composto Curcumina può interrompere l'interazione di Esa1 con l'acetil-CoA, riducendo così la sua efficienza catalitica.

L'epigallocatechina gallato (EGCG) e i composti sintetici come MB-3, PU139 e PU141 hanno dimostrato di avere un'interazione diretta con le proteine della famiglia MYST, tra cui Esa1, con conseguente inibizione della loro attività enzimatica. La salermide, benché sia nota come bersaglio principale delle sirtuine, potrebbe influenzare indirettamente le HAT come Esa1. A più ampio spettro, gli inibitori generali degli HAT come CPTH2 e CPTH6 possono interferire con l'attività di acetilazione di Esa1. Infine, composti come NU9056 e TH1834, noti per avere come bersaglio le controparti dei mammiferi o le proteine MYST strettamente correlate, possono avere effetti inibitori su Esa1.