ERA1 Inibitori
Gli inibitori dell'ERA1 più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimmide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di ERA1 possono esercitare i loro effetti attraverso varie modalità d'azione, ognuna delle quali mira a diversi aspetti delle vie di segnalazione chinasica di cui ERA1 è parte integrante. La staurosporina si distingue come inibitore di chinasi ad ampio spettro, impedendo direttamente l'attività chinasica di ERA1 attraverso l'ostruzione del sito di legame dell'ATP, fondamentale per la sua attività di fosforilazione. La bisindolilmaleimide I si avvicina all'inibizione di ERA1 in modo indiretto, inibendo selettivamente la proteina chinasi C (PKC), una chinasi che opera nelle stesse vie di segnalazione di ERA1. Limitando l'attività della PKC, la bisindolilmaleimide I riduce la cascata di fosforilazione che l'ERA1 potrebbe tipicamente propagare.
Inoltre, l'H-89 può ridurre la funzionalità di ERA1 colpendo la protein chinasi A (PKA), che fosforila i substrati che potrebbero interagire con ERA1 o trovarsi a monte di esso, attenuando così indirettamente il ruolo di ERA1 nella trasduzione del segnale. Allo stesso modo, LY294002 e Wortmannin interrompono la via di segnalazione PI3K/AKT, di cui ERA1 potrebbe far parte, inibendo PI3K e diminuendo di conseguenza l'attività dei componenti a valle associati a ERA1. PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, ostacolano la via MAPK/ERK, a monte di ERA1, inibendo così l'attivazione e la funzione di ERA1 in questa particolare via di segnalazione. Anche inibitori come SB203580 e SP600125, che hanno come bersaglio rispettivamente p38 MAPK e JNK, servono a smorzare le vie di segnalazione che coinvolgono ERA1, con SB203580 che si concentra sulle vie di risposta allo stress e SP600125 sulle vie mediate da JNK. Infine, la rapamicina inibisce mTOR, un componente chiave della via PI3K/AKT/mTOR, a cui ERA1 potrebbe contribuire, con conseguente diminuzione dell'attività di ERA1, mentre PP2 ostacola le chinasi della famiglia Src che potrebbero fosforilare ERA1 o i suoi componenti associati. Anche il gefitinib, inibendo la tirosin-chinasi dell'EGFR, può ridurre l'attività di segnalazione che porta al coinvolgimento di ERA1 in vari processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore di chinasi che ha come bersaglio un'ampia gamma di chinasi. Può inibire ERA1 bloccando la sua attività di chinasi, che è essenziale per la sua funzione nei processi di trasduzione del segnale. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce selettivamente la protein chinasi C (PKC), che è coinvolta negli stessi percorsi di segnalazione di ERA1. L'inibizione della PKC può ridurre gli eventi di fosforilazione che ERA1 può propagare, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che può interrompere la segnalazione PI3K/AKT, un percorso in cui può essere coinvolto ERA1. Inibendo questo percorso, LY294002 può ridurre l'attività degli effettori a valle, compreso ERA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che agisce a monte del percorso MAPK/ERK, un noto associato alla segnalazione di ERA1. Inibendo MEK, PD98059 può sopprimere l'attivazione del percorso MAPK/ERK, inibendo così il contributo funzionale di ERA1 a questa cascata di segnalazione. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che può impedire l'attivazione del percorso MAPK/ERK. Come PD98059, può inibire indirettamente ERA1 bloccando gli eventi di segnalazione che portano all'attivazione e alla funzione di ERA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Se ERA1 è associato al percorso p38 MAPK, l'inibizione di p38 MAPK può portare a una riduzione della segnalazione di ERA1, in quanto p38 MAPK è coinvolto nei percorsi di segnalazione della risposta allo stress, in cui ERA1 può svolgere un ruolo. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce JNK, che può essere coinvolto nei percorsi di segnalazione associati a ERA1. L'inibizione di JNK può compromettere i meccanismi di segnalazione in cui ERA1 potrebbe essere coinvolto, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, interrompe la via PI3K/AKT, che può essere essenziale per il ruolo di ERA1 nella trasduzione del segnale, portando a una diminuzione dell'attività di ERA1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che fa parte del percorso PI3K/AKT/mTOR. Dato il potenziale coinvolgimento di ERA1 in questo percorso, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina può comportare l'inibizione funzionale di ERA1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Poiché le chinasi Src possono fosforilare e attivare più bersagli in vari percorsi di segnalazione, compresi quelli associati a ERA1, l'inibizione da parte di PP2 può portare a una diminuzione dell'attività di ERA1. | ||||||