Eps8L2 Inibitori

Un inibitore delle chinasi della famiglia Src che, prendendo di mira le chinasi Src, che sono regolatori a monte della dinamica dei filamenti di actina e possono fosforilare substrati come Eps8L2, dasatinib inibisce la polimerizzazione dell'actina. Attraverso questa azione, inibisce indirettamente Eps8L2 impedendo la sua interazione con le chinasi Src, con conseguente riduzione dell'attività di Eps8L2 nel rimodellamento dell'actina.

Un altro inibitore delle chinasi della famiglia Src, PP2, impedisce l'attivazione delle chinasi Src che sono potenzialmente responsabili della fosforilazione di Eps8L2. L'inibizione delle chinasi Src porterebbe a una diminuzione della fosforilazione e della successiva attivazione di Eps8L2, riducendo così il suo ruolo nella riorganizzazione del citoscheletro di actina.

Un inibitore di ROCK che ostacola la chinasi Rho-associata, contenente proteine a spirale (ROCK). Poiché ROCK è fondamentale per la dinamica del citoscheletro di actina e Eps8L2 è coinvolto nel capping e nel raggruppamento dei filamenti di actina, Y-27632 inibisce indirettamente la funzionalità di Eps8L2 stabilizzando i filamenti di actina e impedendone la riorganizzazione.

Legandosi alla G-actina monomerica, la Latrunculina A impedisce la polimerizzazione in F-actina, inibendo così indirettamente il ruolo di Eps8L2 nel capping e nel raggruppamento dei filamenti di actina. Senza F-actina disponibile, Eps8L2 non può esercitare la sua funzione sulla dinamica dell'actina.

Inibitore della polimerizzazione dell'actina, la citocalasina D si lega alle estremità spinate dei filamenti di actina, impedendo l'aggiunta di nuovi monomeri. Eps8L2, che modula la dinamica dei filamenti di actina, è inibito indirettamente, poiché si basa su filamenti funzionali per esercitare la sua attività di capping.

Inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), ML7 influisce indirettamente su Eps8L2 alterando la contrattilità dei filamenti di actina e della miosina, potenzialmente interrompendo le sedi cellulari in cui Eps8L2 esercita la sua attività sul rimodellamento dell'actina.

Inibendo la miosina II, la Blebbistatina interferisce con le interazioni actina-miosina e quindi con la dinamica del citoscheletro di actina. Questo influisce sulla capacità di Eps8L2 di legarsi e di tappare i filamenti di actina, portando indirettamente alla sua inibizione.

Inibitore del complesso Arp2/3, CK-666 impedisce la nucleazione e la ramificazione dell'actina. Poiché Eps8L2 è coinvolto nel capping e nel raggruppamento dell'actina, la diminuzione della ramificazione dell'actina inibisce indirettamente i contributi funzionali di Eps8L2 all'architettura dell'actina.

Inibitore dei domini di omologia 2 della formina, SMIFH2 interrompe la nucleazione e l'allungamento dell'actina mediati dalla formina. Questo inibisce indirettamente Eps8L2, limitando la disponibilità di strutture di actina per Eps8L2, che può così creare un cappuccio e un fascio.

Potente inibitore della protein chinasi D (PKD), PF-3758309 può inibire indirettamente Eps8L2 influenzando le dinamiche del citoscheletro di actina, in quanto PKD è coinvolta nella regolazione dei processi di rimodellamento dell'actina, a cui Eps8L2 partecipa notoriamente.