EP4 Inibitori
Gli inibitori EP4 comuni includono, ma non solo, GW 627368X CAS 439288-66-1, AH 23848 sale di calcio CAS 81496-19-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 e TCS 2510 CAS 346673-06-1.
Gli inibitori dell'EP4 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente il recettore EP4, un sottotipo dei recettori della prostaglandina E2 (PGE2) che appartengono alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). L'EP4 è coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui l'infiammazione, le risposte immunitarie e l'omeostasi tissutale, mediando gli effetti della segnalazione della PGE2. La PGE2, un mediatore di origine lipidica, si lega all'EP4 e attiva cascate di segnalazione intracellulare come la produzione di cAMP e le vie PI3K/Akt, che regolano un'ampia gamma di funzioni cellulari. Inibendo l'EP4, questi composti bloccano la capacità del recettore di rispondere alla PGE2, interferendo così con le vie di segnalazione a valle e modificando processi come la migrazione cellulare, la regolazione immunitaria e altre attività dipendenti dalla PGE2.
Lo sviluppo di inibitori dell'EP4 richiede una comprensione dettagliata della struttura del recettore, in particolare del suo dominio di legame al ligando. Questi inibitori agiscono tipicamente legandosi al sito attivo del recettore o modulando allostericamente la conformazione del recettore, impedendo così alla PGE2 di interagire con l'EP4. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X, il docking molecolare e la microscopia crioelettronica, sono spesso utilizzate per identificare i siti di legame chiave e guidare la progettazione razionale di inibitori selettivi. Il raggiungimento della specificità è fondamentale, poiché il recettore EP4 condivide somiglianze strutturali con altri sottotipi di recettori PGE2 (EP1, EP2 ed EP3) e gli effetti fuori bersaglio potrebbero influenzare vie di segnalazione non correlate. Gli inibitori di EP4 sono strumenti preziosi per studiare i ruoli precisi della segnalazione PGE2-EP4 in vari contesti fisiologici e patologici, consentendo ai ricercatori di esplorare come questo recettore modula le funzioni cellulari e contribuisce alla regolazione di sistemi biologici complessi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
GW 627368X, agonista EP4, dimostra un'affinità distintiva per il recettore EP4, facilitando cambiamenti conformazionali unici che attivano cascate di segnalazione intracellulare. Il suo design molecolare consente una maggiore stabilità in ambiente acquoso, promuovendo un efficace coinvolgimento del recettore. Il composto mostra una notevole influenza sulla fosforilazione dei bersagli a valle, modulando così le risposte cellulari. Inoltre, la sua interazione con i microdomini di membrana suggerisce un ruolo nell'organizzazione spaziale dei complessi di segnalazione. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
Il sale di calcio AH 23848 funziona come modulatore EP4, caratterizzato da un legame selettivo con il recettore EP4, che innesca specifici cambiamenti allosterici nella conformazione del recettore. Questo composto presenta un profilo cinetico unico, che aumenta la velocità di attivazione del recettore e la conseguente trasduzione del segnale. Le sue proprietà di solubilità facilitano l'interazione efficace con i bilayer lipidici, influenzando potenzialmente le dinamiche di membrana e la localizzazione del recettore, con conseguente impatto sulle vie di segnalazione a valle. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
L-161.982 agisce come antagonista selettivo del recettore EP4, mostrando interazioni molecolari uniche che stabilizzano la conformazione inattiva del recettore. Questo composto dimostra una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione e una più lenta dissociazione, che ne aumenta l'efficacia nel modulare l'attività del recettore. Le sue caratteristiche idrofobiche promuovono forti interazioni con gli ambienti lipidici, alterando potenzialmente la fluidità della membrana e influenzando il raggruppamento dei recettori e le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598 è un composto di ricerca utilizzato in studi di laboratorio per indagare il ruolo dei recettori EP4 in vari processi fisiologici. | ||||||