Date published: 2025-9-7

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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Nomi alternativi:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
Applicazione:
L-161,982 è un antagonista del recettore EP4
Numero CAS:
147776-06-5
Purezza:
>99%
Peso molecolare:
654.72
Formula molecolare:
C32H29F3N4O4S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L-161.982 è un antagonista del recettore EP4 che è selettivo rispetto a tutti gli altri membri della famiglia dei recettori prostanoidi (i valori di Ki sono 0,024, 0,71, 1,90, 5,10, 5,63, 6,74, 19 e 23 μM per i recettori umani EP4, TP, EP3, DP, FP, IP, EP1 ed EP2 rispettivamente).


L-161,982 (CAS 147776-06-5) Referenze

  1. Il recettore delle prostaglandine EP(4) media gli effetti anabolici ossei della PGE(2).  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
  2. L'attivazione dei recettori EP4 contribuisce alla stimolazione mediata dalla prostaglandina E2 dei nervi sensoriali renali.  |  Kopp, UC., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F1269-82. PMID: 15292051
  3. Ruolo dei recettori periaqueduttali delle prostaglandine nell'iperalgesia indotta dalla formalina.  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. Il lipopolisaccaride induce il rilassamento dell'epitelio e della prostaglandina E(2)-dipendente della trachea isolata di topo attraverso l'attivazione delle ciclossigenasi (COX)-1 e COX-2.  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. L'antagonista del recettore EP4, L-161.982, blocca la trasduzione del segnale indotta dalla prostaglandina E2 e la proliferazione cellulare nelle cellule di cancro del colon HCA-7.  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. Ruolo delle prostaglandine nella trasmissione spinale del riflesso pressorio da sforzo in ratti decerebrati.  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. L'antagonista EP4, L-161.982, induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e inibisce la proliferazione indotta dalla prostaglandina E2 nelle cellule di carcinoma squamoso orale Tca8113.  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. Antagonista del recettore della prostaglandina E2 con attività antimicrobica contro lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina.  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. EP4 come fattore prognostico negativo nelle pazienti con cancro vulvare.  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. Inibizione dei neuroni del locus coeruleus di ratto da parte dei recettori EP3 della prostaglandina E2: caratterizzazione farmacologica ex vivo.  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

L-161,982, 10 mg

sc-203436
10 mg
$290.00