Gli inibitori di EP3 costituiscono una classe di composti progettati per ostacolare direttamente o indirettamente la segnalazione del recettore EP3. Gli antagonisti diretti, come ONO-AE3-240, L-798.106 e sc-51089, si legano in modo competitivo al recettore EP3, interrompendo l'interazione con i ligandi endogeni. Questa interferenza inibisce la segnalazione a valle, poiché l'attivazione del recettore EP3 è fondamentale per l'avvio di specifiche risposte cellulari. Composti come il sulprostone, sebbene siano noti principalmente come agonisti EP3, possono agire come agonisti inversi a concentrazioni più elevate, modulando negativamente la segnalazione EP3 e portando all'inibizione del recettore. Inoltre, antagonisti selettivi come TCS 2510, AH23848 e sc-19220 interferiscono con l'attivazione dell'EP3, interrompendo le vie a valle e le risposte cellulari indotte dall'EP3, con conseguente inibizione.
Gli inibitori diretti, come il 17-ODYA, colpiscono l'EP3 influenzando il metabolismo dell'acido arachidonico, una via cruciale per la sintesi delle prostaglandine, i ligandi endogeni dell'EP3. Inibendo la sintesi delle prostaglandine, la 17-ODYA riduce l'attivazione dell'EP3, portando a un'inibizione a valle. Nel complesso, gli inibitori di EP3 illustrano le diverse strategie impiegate per modulare la segnalazione del recettore EP3. Questi composti sono strumenti preziosi per i ricercatori che mirano a chiarire le intricate vie associate a EP3, aprendo la strada a una più profonda comprensione delle risposte cellulari influenzate dall'attivazione e dall'inibizione di EP3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-798,106 | 244101-02-8 | sc-204047 sc-204047A | 5 mg 25 mg | $103.00 $409.00 | 16 | |
L-798.106 è un agonista selettivo per il recettore EP3, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che promuove interazioni ligando-recettore specifiche. Questo composto presenta un elevato grado di selettività grazie alla sua capacità di stabilizzare particolari conformazioni del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela rapide velocità di legame e dissociazione, fondamentali per modulare l'attività del recettore. Inoltre, le caratteristiche di solubilità di L-798.106 ne migliorano la biodisponibilità, facilitando un efficace coinvolgimento nelle vie di segnalazione. | ||||||
AH-6809 | 33458-93-4 | sc-201342 sc-201342A | 5 mg 25 mg | $70.00 $282.00 | 2 | |
AH-6809 è un antagonista selettivo del recettore EP3, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere le interazioni specifiche recettore-ligando. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta che altera la conformazione del recettore, inibendo efficacemente le vie di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione dimostra un tasso di dissociazione più lento, che consente un'occupazione prolungata del recettore. Inoltre, le proprietà fisico-chimiche di AH-6809 contribuiscono alla sua stabilità in vari ambienti, influenzando le sue dinamiche di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
SC51089 | 146033-02-5 | sc-201344 sc-201344A | 5 mg 25 mg | $59.00 $310.00 | ||
SC51089 è un antagonista selettivo del recettore EP3 che presenta un meccanismo d'azione unico grazie alle sue specifiche interazioni molecolari. Si lega in modo competitivo, modulando efficacemente l'attività del recettore e influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta una notevole stabilità, che ne migliora il profilo di interazione e ne prolunga gli effetti. Le sue distinte proprietà cinetiche consentono una risposta personalizzata nella modulazione del recettore, rendendolo un attore significativo nella dinamica recettoriale. | ||||||
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide | 146032-79-3 | sc-205848 sc-205848A | 5 mg 25 mg | $77.00 $312.00 | ||
L'acido 8-cloro-dibenz[b,f][1,4]ossazepina-10(11H)-carbossilico 2-[3-[(2-furanilmetil)tio]-1-oxopropil]idrazide dimostra un'intrigante reattività come alogenuro acido, caratterizzata dalla capacità di formare intermedi stabili attraverso la sostituzione nucleofila dell'acile. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano le interazioni selettive con vari nucleofili, portando a diversi percorsi di reazione. Le sue spiccate proprietà elettroniche aumentano l'elettrofilia, promuovendo un'efficiente cinetica di reazione e consentendo la formazione di derivati complessi. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
Un agonista per il recettore EP3, ma in concentrazioni elevate, agisce come agonista inverso, portando all'inibizione del recettore. Il sulprostone, in dosi elevate, modula negativamente la segnalazione EP3, con conseguente inibizione degli effetti mediati da EP3. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
Antagonista del recettore EP3 che agisce sulle vie mediate da EP3. TCS 2510 inibisce l'attivazione di EP3, interrompendo la segnalazione a valle e le risposte cellulari indotte da EP3, portando infine all'inibizione. | ||||||
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Inibitore indiretto dell'EP3 che influenza il metabolismo dell'acido arachidonico. La 17-ODYA inibisce la sintesi delle prostaglandine, i ligandi endogeni dell'EP3, riducendo così l'attivazione dell'EP3 e inibendo la segnalazione a valle. | ||||||
SC 19220 | 19395-87-0 | sc-203450B sc-203450C sc-203450 sc-203450A | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $22.00 $104.00 $184.00 $797.00 | 2 | |
Un antagonista selettivo del recettore EP3 che inibisce la segnalazione EP3. SC-19220 compete con i ligandi endogeni per il recettore EP3, impedendo l'attivazione del recettore e la segnalazione a valle, con conseguente inibizione di EP3. | ||||||