Date published: 2025-9-8

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SC51089 (CAS 146033-02-5)

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Nomi alternativi:
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[1-oxo-3-(4-pyridinyl)propyl]hydrazide monohydrochloride
Applicazione:
SC51089 è un antagonista potente e selettivo dei recettori EP1
Numero CAS:
146033-02-5
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
459.33
Formula molecolare:
C22H19ClN4O3•HCl
Informazioni supplementari:
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sc-51089 è un antagonista selettivo della prostaglandina E2, che mostra specificità verso il sottotipo di recettore EP1. Gli studi indicano che sc-51089 può indurre comportamenti nocicettivi nei ratti come risultato dei suoi effetti antagonisti sulla prostaglandina E2. Questo composto contiene una parte di diacilidrazina, che è stata spesso osservata rilasciare idrazina. Studi alternativi suggeriscono che sc-51089 può essere metabolizzato dagli epatociti di ratto e di uomo, tuttavia vengono prodotti metabolici diversi. Ad esempio, sc-51089 subisce un'idrossilazione aromatica con conseguente glucuronidazione e solfatazione negli epatociti umani, mentre negli epatociti di ratto si osserva una N-dealchilazione ossidativa con apertura dell'anello ossazepinico e conseguente glucuronidazione. sc-51089 è un inibitore di EP2 ed EP3.


SC51089 (CAS 146033-02-5) Referenze

  1. Inibizione della crescita delle cellule di glioma umano da parte di un inibitore di PHS-2, NS398, e di un antagonista selettivo del sottotipo EP1 del recettore della prostaglandina E, SC51089.  |  Matsuo, M., et al. 2004. J Neurooncol. 66: 285-92. PMID: 15015658
  2. La neuroprotezione mediante l'inibizione del recettore EP1 della PGE2 coinvolge la via PTEN/AKT.  |  Zhou, P., et al. 2008. Neurobiol Dis. 29: 543-51. PMID: 18178094
  3. L'inibizione del recettore EP1 della prostaglandina E2 non riesce a fornire neuroprotezione nei topi con lesioni cerebrali indotte dalla chirurgia.  |  Khatibi, NH., et al. 2011. Acta Neurochir Suppl. 111: 277-81. PMID: 21725768
  4. Il blocco del recettore del progesterone protegge efficacemente la vitalità delle cellule beta pancreatiche.  |  Zhou, R., et al. 2013. Steroids. 78: 987-95. PMID: 23827354
  5. L'antagonismo del recettore EP1 della prostaglandina E2 nelle cellule MDCK aumenta la crescita attraverso l'attivazione di Akt e del recettore del fattore di crescita epidermico.  |  Taub, M., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F539-50. PMID: 25007872
  6. Ruolo tossico del recettore EP1 della prostaglandina E2 dopo un'emorragia intracerebrale nei topi.  |  Zhao, X., et al. 2015. Brain Behav Immun. 46: 293-310. PMID: 25697396
  7. Ruolo della ciclossigenasi-2 spinale e della prostaglandina E2 nell'iperalgesia indotta dal fentanil nei ratti.  |  Li, QB., et al. 2018. Br J Anaesth. 120: 827-835. PMID: 29576123
  8. Il recettore EP1 è coinvolto nella crescita dell'osteosarcoma indotta dalla prostaglandina E2.  |  Niu, JC., et al. 2019. Bosn J Basic Med Sci. 19: 265-273. PMID: 30995899
  9. Confronto dell'iperalgesia indotta dalla prostaglandina E1 e dalla prostaglandina E2 nel ratto.  |  Khasar, SG., et al. 1994. Neuroscience. 62: 345-50. PMID: 7830882
  10. Le dibenzoxazepine N-sostituite come antagonisti analgesici della PGE2.  |  Hallinan, EA., et al. 1993. J Med Chem. 36: 3293-9. PMID: 7901416
  11. Effetto antinocicettivo degli antagonisti del recettore della prostaglandina E somministrati per via spinale nel test della formalina nel ratto.  |  Malmberg, AB., et al. 1994. Neurosci Lett. 173: 193-6. PMID: 7936413
  12. Metabolismo comparativo di sc-42867 e sc-51089, due antagonisti della PGE2, in colture di epatociti umani e di ratto.  |  Lee, K., et al. 1994. Xenobiotica. 24: 25-36. PMID: 8165819
  13. La frazione aminoacetilica come potenziale surrogato del gruppo diacilidrazinico di sc-51089, un potente antagonista della PGE2, e dei suoi analoghi.  |  Hallinan, EA., et al. 1996. J Med Chem. 39: 609-13. PMID: 8558534

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SC51089, 5 mg

sc-201344
5 mg
$59.00

SC51089, 25 mg

sc-201344A
25 mg
$310.00