EMR3 Attivatori

Gli attivatori EMR3 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, la D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e la (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori di EMR3 sono un gruppo specializzato di composti chimici che funzionano attraverso diversi meccanismi di segnalazione per potenziare l'attività di EMR3. La forskolina, ad esempio, aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA è nota per fosforilare varie proteine e tali eventi di fosforilazione sono fondamentali per l'attivazione di EMR3, suggerendo che la forskolina potrebbe potenziare la segnalazione di EMR3. Allo stesso modo, il PMA, un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), è stato coinvolto nella fosforilazione di proteine all'interno delle vie di segnalazione di cui EMR3 fa parte, portando potenzialmente a un aumento dell'attività funzionale di EMR3. La ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare vie di segnalazione cruciali per la funzione di EMR3, potenziandone l'attività. La sfingosina-1-fosfato, una molecola di segnalazione lipidica, è nota per attivare i recettori accoppiati a proteine G, che potrebbero modulare le vie a valle per aumentare l'attività di EMR3.

Inoltre, composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG) e gli inibitori della PI3K LY294002 e Wortmannin sono noti per inibire specifiche vie di segnalazione chinasi, che potrebbero alleviare la regolazione negativa sulle vie che attivano l'EMR3, portando a una sua maggiore attivazione. Gli inibitori della via MAPK SB203580 e U0126 sono ritenuti in grado di spostare l'equilibrio della segnalazione cellulare a favore dell'attivazione di EMR3, riducendo l'attività delle vie concorrenti. La staurosporina, sebbene sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, potrebbe aumentare preferenzialmente l'attività di EMR3 inibendo le chinasi che regolano negativamente le vie associate a EMR3. La genisteina, inibendo le tirosin-chinasi, potrebbe analogamente facilitare l'attivazione di EMR3 alleviando la competizione con la segnalazione delle tirosin-chinasi.