EML5 Attivatori
Gli attivatori EML5 più comuni includono, a titolo esemplificativo, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli attivatori di EML5 comprendono una serie di composti chimici che facilitano il potenziamento dell'attività di EML5 influenzando indirettamente la stabilità e la dinamica dei microtubuli nelle cellule. La forskolina, ad esempio, aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a sua volta attiva la PKA; questa chinasi può fosforilare substrati che possono interagire con EML5, potenziando così il suo ruolo nella stabilizzazione della rete microtubulare. Analogamente, il PMA, come attivatore della PKC, e l'EGCG, attraverso l'inibizione della chinasi, orchestrano un ambiente cellulare favorevole al potenziamento dell'attività di EML5 modificando lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con i microtubuli. Il lipide bioattivo sfingosina-1-fosfato innesca una cascata attraverso recettori accoppiati a proteine G, che culmina nell'attivazione di chinasi come ERK e Akt, che potrebbero offrire un ambiente di segnalazione favorevole all'attività di EML5 legata alla dinamica dei microtubuli. Insieme a questi, LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori di PI3K, insieme a U0126, un inibitore di MEK, e SB203580, un inibitore di p38 MAPK, contribuiscono collettivamente alla regolazione fine delle vie di segnalazione intracellulare. Questa modulazione può ridurre gli eventi di fosforilazione che influenzano negativamente EML5, facilitando un aumento del suo comportamento di stabilizzazione dei microtubuli.
La seconda serie di attivatori di EML5 comprende composti che alterano l'equilibrio ionico cellulare e le interazioni proteiche, arricchendo ulteriormente lo spettro funzionale di EML5 nelle dinamiche citoscheletriche. La tapsigargina, compromettendo il sequestro del calcio, porta a un aumento del calcio citosolico, che attiva le chinasi calcio-dipendenti, potenzialmente rafforzando l'impegno di EML5 con i microtubuli. L'A23187, un altro agente che innalza il calcio intracellulare, può similmente orchestrare l'attivazione di EML5 attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti. La staurosporina, sebbene sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, potrebbe paradossalmente potenziare l'attività di EML5 attenuando la fosforilazione soppressiva esercitata da chinasi specifiche sui processi associati ai microtubuli, in cui EML5 è un attore fondamentale. Infine, l'acido zoledronico interrompe la prenilazione delle proteine, alleviando così potenzialmente le interazioni proteiche competitive o regolatorie che influenzano la funzionalità di EML5 nel supporto dei microtubuli. Questi composti, attraverso le loro vie distinte ma interconnesse, potenziano sinergicamente l'attività associata ai microtubuli di EML5 senza richiedere una diretta upregulation o attivazione conformazionale della proteina stessa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP nella cellula. I livelli elevati di cAMP attivano la PKA, che può fosforilare varie proteine bersaglio, tra cui quelle che possono interagire con l'EML5, determinandone una maggiore attività funzionale all'interno della rete di microtubuli cellulari. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare un'ampia gamma di proteine bersaglio. Gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKC potrebbero alterare l'affinità di legame di EML5 con i microtubuli o con i fattori regolatori, migliorando così la sua attività di stabilizzazione della dinamica dei microtubuli. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire alcuni tipi di protein chinasi. Inibendo queste chinasi, l'EGCG può ridurre la fosforilazione competitiva delle proteine associate ai microtubuli, aumentando potenzialmente l'affinità di EML5 per i microtubuli e potenziando la sua attività di stabilizzazione dei microtubuli. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato agisce attraverso i recettori accoppiati a proteine G per attivare le chinasi a valle, come ERK e Akt, che potrebbero potenziare indirettamente l'attività di EML5 modulando l'ambiente di segnalazione cellulare che influenza la dinamica dei microtubuli. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che altera i percorsi di segnalazione AKT. Smorzando la segnalazione PI3K/AKT, LY294002 può ridurre gli eventi di fosforilazione che regolano negativamente EML5, portando ad un aumento della sua attività nel sostenere l'architettura dei microtubuli. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che a sua volta può portare a una riduzione della fosforilazione di ERK. Inibendo questa via, l'U0126 potrebbe spostare l'equilibrio di segnalazione in modo da migliorare l'associazione e la funzione di EML5 con la rete di microtubuli, poiché l'attività di EML5 può essere regolata dalla segnalazione ERK-dipendente. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. L'inibizione di p38 può regolare i percorsi che facilitano l'interazione di EML5 con i microtubuli, alterando la risposta cellulare allo stress e la regolazione della dinamica dei microtubuli. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina interrompe l'omeostasi del calcio bloccando la Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA). Il conseguente aumento dei livelli di calcio citosolico può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che possono potenziare l'effetto stabilizzante di EML5 sul citoscheletro dei microtubuli. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore PI3K che può portare a una diminuzione della segnalazione AKT. Questa riduzione può promuovere indirettamente l'attività di EML5 alleviando gli eventi di fosforilazione inibitoria sulle proteine associate al microtubulo, potenziando così il ruolo di EML5 nella stabilizzazione del microtubulo. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro, che potrebbe portare al potenziamento selettivo dell'attività di EML5 inibendo le chinasi che regolano negativamente l'associazione di EML5 con i microtubuli o la sua capacità di stabilizzare i microtubuli. | ||||||