ELL2 Attivatori
I comuni attivatori di ELL2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Gli attivatori di ELL2 comprendono una serie di composti chimici che rafforzano indirettamente le prestazioni funzionali di ELL2 attraverso vie di segnalazione distinte. La forskolina e l'IBMX agiscono attraverso la via di segnalazione del cAMP, con l'attivazione dell'adenilato ciclasi da parte della forskolina e l'inibizione della fosfodiesterasi da parte dell'IBMX, determinando complessivamente un aumento dei livelli di cAMP che può migliorare lo stato di fosforilazione dei cofattori di trascrizione che si associano a ELL2, aumentando così le sue capacità di allungamento della trascrizione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la sfingosina-1-fosfato contribuiscono ulteriormente attivando rispettivamente le vie di segnalazione della PKC e dei lipidi, che possono portare alla fosforilazione di proteine interagenti o a cambiamenti nella struttura della cromatina che rafforzano il ruolo di ELL2 nell'allungamento trascrizionale. L'EGCG contribuisce a questo potenziamento inibendo le chinasi che hanno come bersaglio i coattivatori dei fattori di trascrizione, aumentando potenzialmente l'efficienza di ELL2 nel processo di allungamento della trascrizione.
Inoltre, composti come la 5-azacitidina e la tricostatina A, che inibiscono rispettivamente le metiltransferasi del DNA e le istone deacetilasi, contribuiscono a creare un paesaggio cromatinico più favorevole alla trascrizione, facilitando così l'attività di allungamento di ELL2. Anche BIX-01294, inibendo la metilazione degli istoni, e (S)-CR8, inibendo le CDK, in particolare CDK9, possono promuovere un ambiente favorevole all'allungamento trascrizionale. Lo spostamento di proteine BET competitive dalla cromatina da parte di JQ1 può consentire a ELL2 di impegnarsi più efficacemente con il macchinario di trascrizione, mentre la modulazione della segnalazione di neurotensina da parte di SR-48692 potrebbe aumentare i processi di allungamento trascrizionale a cui ELL2 partecipa. Infine, il bersaglio di C646 sull'attività HAT può portare a modelli di acetilazione alterati, potenzialmente migliorando l'interazione di ELL2 con l'apparato trascrizionale e facilitando il suo ruolo nell'allungamento. Questi attivatori di ELL2, grazie alla loro influenza mirata su varie vie cellulari, garantiscono la promozione della trascrizione mediata da ELL2 senza la necessità di una stimolazione diretta o di una sovraespressione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento del cAMP può potenziare l'attività di ELL2, promuovendo la fosforilazione dei fattori di trascrizione che sinergizzano con ELL2 nella fase di allungamento della trascrizione. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli intracellulari di cAMP impedendone la degradazione. Questo potrebbe migliorare l'attività di ELL2 indirettamente stabilizzando il complesso di trascrizione a cui si associa attraverso la segnalazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC) che può portare alla fosforilazione di proteine che interagiscono con ELL2, potenzialmente potenziando la sua attività di allungamento della trascrizione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore di chinasi noto per influenzare molteplici percorsi, compresi quelli che regolano la trascrizione. Può migliorare l'attività di ELL2 inibendo le chinasi che altrimenti fosforilerebbero e inibirebbero i fattori di trascrizione o i coattivatori che lavorano con ELL2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato è una molecola di segnalazione lipidica che può attivare percorsi di segnalazione che portano ad alterazioni della struttura della cromatina, potenzialmente facilitando il ruolo di ELL2 nell'allungamento della trascrizione, rendendo più accessibile il modello di DNA. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un inibitore delle metiltransferasi del DNA, che può portare ad uno stato di cromatina più aperta. Questo potrebbe migliorare indirettamente l'attività di ELL2, aumentando l'accessibilità del DNA per il macchinario di trascrizione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi, che provoca l'acetilazione degli istoni, portando ad una configurazione cromatinica più aperta. Questo potrebbe potenziare l'azione di ELL2, facilitando il processo di allungamento trascrizionale. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inibitore | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, con conseguente riduzione della metilazione dell'istone H3. I cambiamenti risultanti nella struttura della cromatina potrebbero potenziare l'allungamento della trascrizione mediato da ELL2, migliorando il legame di ELL2 al complesso di trascrizione. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR-48692 è un antagonista del recettore 1 della neurotensina, che può modulare diversi percorsi di segnalazione intracellulare. Potrebbe potenziare l'attività di ELL2 influenzando i percorsi che regolano i processi di allungamento trascrizionale in cui è coinvolto ELL2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 è un inibitore selettivo dell'istone acetiltransferasi (HAT) p300/CBP. Modulando i livelli di acetilazione, può influenzare l'attività trascrizionale e potenzialmente migliorare la funzione di ELL2, modificando lo stato di acetilazione delle proteine associate all'allungamento della trascrizione. | ||||||