Gli inibitori di Elk-1 hanno come bersaglio il fattore di trascrizione Elk-1. Elk-1 appartiene alla famiglia dei fattori di trascrizione ETS (E ventisei), che sono regolatori cruciali dell'espressione genica. I fattori di trascrizione come Elk-1 svolgono un ruolo fondamentale nell'orchestrare le risposte cellulari a vari stimoli esterni, tra cui fattori di crescita, ormoni e segnali ambientali. Quando viene attivato, Elk-1 trasloca nel nucleo della cellula e si lega a specifiche sequenze di DNA note come siti di legame ETS nei promotori dei geni bersaglio. Questo legame, a sua volta, regola la trascrizione di questi geni, portando alla produzione di proteine che controllano processi cellulari fondamentali. Questi processi comprendono la crescita, la proliferazione, la differenziazione, la sopravvivenza e la risposta allo stress delle cellule. Gli inibitori di Elk-1 sono progettati meticolosamente per interferire con la capacità di Elk-1 di legarsi alle sue sequenze di DNA bersaglio. In questo modo, questi inibitori interrompono la regolazione trascrizionale dei geni che altrimenti verrebbero attivati da Elk-1 in risposta a specifici segnali esterni. Gli effetti a valle dell'inibizione di Elk-1 sono diversi e dipendono dal particolare insieme di geni bersaglio in un determinato contesto cellulare.
Lo sviluppo degli inibitori di Elk-1 ha fornito preziose indicazioni sulle complesse reti di regolazione che governano il comportamento cellulare. I ricercatori utilizzano questi inibitori per studiare i ruoli specifici di Elk-1 in vari processi cellulari, analizzando le intricate vie di segnalazione che sono alla base di questi eventi. Le strutture chimiche degli inibitori di Elk-1 possono variare in modo significativo e le loro precise modalità d'azione possono differire in base alle loro proprietà molecolari. I ricercatori perfezionano e ottimizzano continuamente questi composti per aumentarne la potenza e la selettività per Elk-1, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio che potrebbero interferire con altri processi cellulari. È fondamentale sottolineare che, sebbene gli inibitori di Elk-1 siano immensamente promettenti come potenti strumenti di ricerca, il loro utilizzo rimane principalmente incentrato sulla delucidazione dei meccanismi fondamentali della regolazione cellulare. Gli inibitori di Elk-1 interferiscono con la capacità di Elk-1 di legarsi a specifiche sequenze di DNA, modulando l'espressione genica e le risposte cellulari agli stimoli esterni.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 inibisce la famiglia Rac delle piccole GTPasi, che sono regolatori a monte dell'Elk-1. Bloccando l'attivazione di Rac, interferisce con il percorso ERK a valle e inibisce l'attivazione di Elk-1 e la successiva trascrizione genica. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 è un inibitore specifico delle MAP chinasi ERK1/2, un percorso che attiva Elk-1. Bloccando ERK1/2, CGP 57380 ostacola la fosforilazione e l'attività trascrizionale di Elk-1, riducendo così l'espressione dei geni bersaglio. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 è un potente inibitore della protein chinasi associata a Rho (ROCK), che regola l'attività di Elk-1. Inibendo ROCK, Y27632 sopprime indirettamente Elk-1 e i suoi effetti trascrizionali sui geni bersaglio. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un potente inibitore della c-Jun N-terminal kinasi (JNK), una via che interagisce con Elk-1. Bloccando JNK, SP600125 può modulare l'attività di Elk-1 e la trascrizione genica. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore selettivo delle proteine bromodomain ed extraterminali (BET). Influisce indirettamente su Elk-1, inibendo il reclutamento delle proteine BET nelle regioni di esaltazione dei geni bersaglio di Elk-1, riducendo così la loro espressione. | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
Pelitinib è un inibitore specifico della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), un percorso a monte dell'attivazione di Elk-1. Bloccando l'EGFR, EKB-569 può sopprimere Elk-1 e la sua attività trascrizionale a valle. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204 è un inibitore selettivo della ERK1/2 chinasi. Mirando a ERK1/2, riduce l'attivazione di Elk-1 e i suoi conseguenti effetti trascrizionali sui geni bersaglio. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'alofuginone inibisce la fosforilazione dell'eIF2α, un bersaglio a valle di Elk-1. Bloccando questa via, influisce indirettamente sull'attività di Elk-1 e sull'espressione genica. | ||||||